9月14日，恒瑞醫(yī)藥發(fā)布公告稱，該公司收到國(guó)家藥監(jiān)局核準(zhǔn)簽發(fā)的關(guān)于HRS-6209膠囊的《藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書》，將于近期開(kāi)展臨床試驗(yàn)。
（資料來(lái)源：巨潮資訊網(wǎng)）
國(guó)內(nèi)外尚無(wú)同類產(chǎn)品獲批上市
HRS-6209膠囊選擇性細(xì)胞周期阻斷劑，可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞發(fā)生G0/G1期阻滯，進(jìn)而發(fā)揮抗腫瘤作用，臨床擬用于晚期惡性腫瘤治療。恒瑞醫(yī)藥于2022年6月13日提交HRS-6209膠囊的臨床申請(qǐng)并獲受理，具體臨床申報(bào)信息如下：
（資料來(lái)源：公司公告）
經(jīng)查詢，國(guó)內(nèi)外尚無(wú)同類產(chǎn)品獲批上市，亦無(wú)相關(guān)銷售數(shù)據(jù)。截至目前，HRS-6209膠囊相關(guān)項(xiàng)目累計(jì)已投入研發(fā)費(fèi)用約3014萬(wàn)元。
何為選擇性細(xì)胞周期阻斷劑？
細(xì)胞周期（cell cycle）是指細(xì)胞從一次分裂完成到下一次分裂結(jié)束所經(jīng)歷的全過(guò)程，分為間期與分裂期兩個(gè)階段。
間期又分為三期、即G1期（DNA合成前期）、S期（DNA合成期）與G2期（DNA合成后期）。
G1期：決定了整個(gè)細(xì)胞周期的長(zhǎng)短，因?yàn)檫@是間期中最長(zhǎng)的時(shí)期，需要準(zhǔn)備DNA復(fù)制所需要的一切，也包括對(duì)所有細(xì)胞器和細(xì)胞質(zhì)（包括中心粒）的復(fù)制完成；
S期：是最關(guān)鍵的時(shí)期，此時(shí)DNA會(huì)完成復(fù)制，因此S期又被稱為DNA合成期；
G2期：細(xì)胞分裂所需要的全部酶合成。
分裂期即M期（細(xì)胞分裂期）。
細(xì)胞的有絲分裂（mitosis）需經(jīng)前、中、后、末期，是一個(gè)連續(xù)變化過(guò)程，由一個(gè)母細(xì)胞分裂成為兩個(gè)子細(xì)胞。
在平均16小時(shí)的細(xì)胞周期（cell cycle）中，間期為15小時(shí)，而M期僅有1小時(shí)（細(xì)胞類型不同，會(huì)有一定的差異）。
值得一提的是，這里還有個(gè)G0期。
成人體內(nèi)的大多數(shù)成熟細(xì)胞并不在細(xì)胞分裂過(guò)程中，他們處于靜息狀態(tài)，進(jìn)入細(xì)胞周期以外的非活化狀態(tài)，成為G0期，但在有絲分裂原或生長(zhǎng)因子信號(hào)的刺激下，能誘導(dǎo)G0期的細(xì)胞重新進(jìn)入細(xì)胞周期。
GO期：G0期是脫離細(xì)胞周期暫時(shí)停止分裂的一個(gè)階段，特點(diǎn)為：①在未受刺激的G0細(xì)胞，DNA合成與細(xì)胞分裂的潛力仍然存在；②當(dāng)G0細(xì)胞受到刺激而增殖時(shí)，又能合成DNA和進(jìn)行細(xì)胞分裂。
（圖片來(lái)源于公開(kāi)資料）
通常，阻止細(xì)胞進(jìn)行異常復(fù)制主要有三個(gè)檢查點(diǎn)，分別是G1/S檢查點(diǎn)、G2/M檢查點(diǎn)和有絲分裂中-后期檢查點(diǎn)。
核心細(xì)胞周期機(jī)制的異?；顒?dòng)在幾乎所有類型的腫瘤中都可見(jiàn)到，并且代表了腫瘤發(fā)生的驅(qū)動(dòng)力。不同細(xì)胞周期蛋白異常可引起腫瘤細(xì)胞失控的復(fù)制，針對(duì)異常的腫瘤細(xì)胞周期蛋白的治療，就是細(xì)胞周期治療。
HRS-6209膠囊選擇性細(xì)胞周期阻斷劑，可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞發(fā)生G0/G1期阻滯，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。
細(xì)胞周期治療明星藥物-CDK4/6抑制劑
在腫瘤細(xì)胞中，細(xì)胞周期的紊亂是一大特征。CDK4/6在許多惡性腫瘤尤其是雌激素受體（ER+）陽(yáng)性的乳腺癌中過(guò)度表達(dá)，表現(xiàn)出顯著活性，促使癌細(xì)胞增殖擴(kuò)散。CDK4/6抑制劑通過(guò)抑制CDK4/6的活性，阻斷細(xì)胞從G1期到S期的進(jìn)程，降低腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞增殖，抑制細(xì)胞異常復(fù)制。
輝瑞的哌柏西利（Palbociclib）是全球首 款上市的CDK4/6抑制劑，2021年銷售額高達(dá)54.37億美元，在2021年全球藥物銷售額TOP100中排23名。
參考資料：
1.腫瘤細(xì)胞周期治療機(jī)制
2.二十年，曾經(jīng)的"鎧甲"變成如今的"軟肋"。新靶向細(xì)胞周期治療時(shí)代終于來(lái)臨！
3.【干細(xì)胞】細(xì)胞周期
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