隨著經(jīng)濟(jì)的快速發(fā)展，我國居民在飲食結(jié)構(gòu)、生活環(huán)境及習(xí)慣的改變等多重因素作用下，超重/肥胖人群數(shù)量日益攀升，據(jù)不完全統(tǒng)計，2020年我國僅肥胖人數(shù)量就高達(dá) 2.2 億人。
需要注意的是，超重和肥胖的診斷標(biāo)準(zhǔn)還有所不同。我國成年人超重和肥胖癥預(yù)防控制指南推薦分類標(biāo)準(zhǔn)為：BMI≥24kg/m2，為超重；BMI≥28kg/m2為肥胖。BMI（即體重指數(shù)）=體重/身高 2（kg/m2）。
超重和肥胖會對集體造成嚴(yán)重后果，如心血管疾病、糖尿病、肌肉骨骼疾病以及子宮內(nèi)膜癌、乳腺癌、結(jié)腸癌等。隨著人們健康意識的提高，以及對苗條身材的追求，超重和肥胖藥物市場也算得上是一個黃金賽道。
據(jù)insight數(shù)據(jù)庫，國內(nèi)獲批用于超重和肥胖的藥物有限，包括**、** 、西布 曲明、氯卡色林和奧利司他。其中**是一種苯 丙胺類食欲抑制藥，具有較弱的興奮中樞的作用，可使血壓下降，同時具有降低血糖、膽固醇、三酰甘油、血漿總脂質(zhì)的作用，臨床上用于單純性肥胖及伴有糖尿病、高血壓、焦慮癥、心血管疾病的肥胖患者。**也是一種食欲抑制劑,適用于治療非器質(zhì)性單純性肥胖癥,以輔助控制飲食及運動療法的減肥作用，不過該藥長期服用會產(chǎn)生依賴性，已被納入第一類**藥品。西布 曲明是一種中樞性減肥藥，通過抑制體內(nèi)去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺等遞質(zhì)的再攝取，從而起到抑制食欲，減少食物攝入來達(dá)到減肥的目的。但因會增加嚴(yán)重心腦血管風(fēng)險，西布 曲明已被禁用。氯卡色林是一種5-HT2C 受體激動劑，可增加人的飽腹感，減少進(jìn)食，用作肥胖或合并至少1項體重相關(guān)并發(fā)癥的超重的成人在低熱量飲食和運動基礎(chǔ)上的輔助治療，但由于用于肥胖患者的體重管理可能會導(dǎo)致癌癥風(fēng)險增高，該藥被要求撤市。奧利司他是一種脂肪酶抑制劑類減肥藥，僅作用于胃腸道，通過抑制胃腸道的脂肪酶，阻止三酰甘油水解為游離脂肪酸和單酰基甘油酯，減少腸腔黏膜對膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收，促使脂肪排除體外。與**等食欲抑制劑相比，奧利司他被認(rèn)為是最安全的一款減肥藥，據(jù)公開資料2017年、2018年和2019年其在公立醫(yī)院和零售藥店的銷售額分別為3.3億元、4.9和8.5億元。不過，奧利司他減重效果不及近幾年上市的Qsymia（鹽酸**/托吡酯復(fù)方膠囊）等食欲抑制劑，而且因自身作用機(jī)制而導(dǎo)致的油性斑點、胃腸排氣增多等消化道不良反應(yīng)也限制了其臨床應(yīng)用。
胰高血糖素樣肽-1（ GLP-1）受體激動劑是近幾年上市的一類新型降糖藥。降糖的同時， GLP-1受體激動劑還具有減輕體重、降低血壓，保護(hù)心血管和腎 臟等作用。目前全球已批準(zhǔn)多款GLP-1受體激動劑被批準(zhǔn)用于治療糖尿病，但僅利拉魯肽在國外被批準(zhǔn)用于治療肥胖。
目前，國內(nèi)已有多款GLP-1受體激動劑被開發(fā)用于超重/肥胖，詳見下表。其中貝那魯肽、Tirzepatide、利拉魯肽和司美魯肽進(jìn)展較快，處于3期臨床。從作用靶點來看，部分在研藥物除靶點GLP-1R，還作用于其他靶點。從藥品類別來看，除了傳統(tǒng)的多肽，還出現(xiàn)了單抗、非抗體類融合蛋白。依從性上，仁會生物的貝那魯肽一天需注射三次，華東醫(yī)藥、萬邦生化等的利拉魯肽需一天注射一次，諾和諾德、禮來制藥、信達(dá)生物、勃林格殷格翰、先為達(dá)生物的產(chǎn)品一周需注射一次，恒瑞醫(yī)藥的SHR-2042口服給藥。整體來看，恒瑞醫(yī)藥的SHR-2042在依從性上更占優(yōu)勢，但其進(jìn)展卻較緩慢。
而且，為了加速這些GLP-1R激動劑的開發(fā)，國內(nèi)外藥企達(dá)成了數(shù)項合作。例如2018年12月，石藥集團(tuán)百克(山東)生物制藥有限公司與天境生物科技(上海)有限公司訂立協(xié)議，獲得TG103在中國(不包括中國香港、中國澳門及中國臺灣)所有適應(yīng)癥的開發(fā)與商業(yè)化授權(quán)。2019年8月 ，信達(dá)與禮來達(dá)成戰(zhàn)略合作, 共同推進(jìn) OXM3在中國的開發(fā)和商業(yè)化。期待，未來隨著企業(yè)的努力，可以有更好的超重/減肥藥獲批上市。
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