9月25日，樂普生物宣布其自主研發(fā)的EGFR抗體偶聯(lián)藥物（ADC）維貝柯妥塔單抗（MRG003）已正式向中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）申報上市。這一消息標(biāo)志著樂普生物在腫瘤治療領(lǐng)域的又一重大突破。MRG003是國內(nèi)首 個申報上市的EGFR ADC，其研發(fā)進程備受關(guān)注。此次申報上市，不僅體現(xiàn)了樂普生物在ADC技術(shù)研發(fā)方面的深厚積累，也為中國鼻咽癌及其他EGFR過表達腫瘤患者的治療帶來了新的希望。
值得注意的是，MRG003不僅在國內(nèi)獲得了突破性治療藥物品種的認定，并擬納入優(yōu)先審評，還相繼獲得了美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的孤兒藥資格、快速通道資格及突破性療法認定。這些國際認可不僅提升了MRG003的全球競爭力，也為其在全球范圍內(nèi)的快速上市奠定了堅實基礎(chǔ)。特別是在FDA的突破性療法認定下，MRG003有望在美上市的概率顯著增加，整體上市時間也有望縮短2-2.5年。這一系列的認可，無疑是對MRG003療效和安全性的高度肯定，也彰顯了樂普生物在創(chuàng)新藥研發(fā)方面的國際影響力。
圖源：CDE官網(wǎng)
MRG003的特點
MRG003是一款靶向EGFR的ADC藥物，由EGFR靶向單抗與強效的微管抑制有效載荷MMAE分子通過vc鏈接子偶聯(lián)而成。EGFR，作為一種關(guān)鍵的跨膜蛋白分子，深刻參與并調(diào)控著細胞的生長、發(fā)育與分化過程。然而，當(dāng)EGFR的表達水平超出正常范圍，并與其特定的配體相結(jié)合時，這一正常的生理過程便會發(fā)生異常，導(dǎo)致EGFR的過度激活。這種異常激活狀態(tài)，進而成為腫瘤細胞增殖加速、遷移能力增強以及血管新生促進的驅(qū)動力，對腫瘤的發(fā)生與發(fā)展起到重要的推動作用。因此，通過阻斷EGFR介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，MRG003能夠有效抑制腫瘤細胞的生長和擴散。
與其他EGFR靶向藥物相比，MRG003具有獨特的優(yōu)勢。首先，作為ADC藥物，MRG003能夠特異性地結(jié)合腫瘤細胞表面的EGFR，并通過內(nèi)吞作用進入細胞內(nèi)部，釋放強效的有效載荷，從而實現(xiàn)對腫瘤細胞的精準(zhǔn)打擊。這種設(shè)計不僅提高了藥物的靶向性，還減少了對正常細胞的損傷。其次，MRG003的分子設(shè)計使其有潛力擴展至更廣泛的EGFR過度表達的癌癥類型，并有望克服因常見突變導(dǎo)致的耐藥性問題。
從市場潛力來看，MRG003的市場前景廣闊。鼻咽癌是我國常見的惡性腫瘤之一，每年新增病例數(shù)量龐大。特別是復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移性鼻咽癌患者，其治療需求迫切且未被充分滿足。MRG003作為針對這類患者的創(chuàng)新藥物，有望填補市場空白，成為二線及以上鼻咽癌治療的新選擇。此外，MRG003還在頭頸鱗癌等其他EGFR過表達腫瘤中展現(xiàn)出良好的療效，進一步拓寬了其市場應(yīng)用前景。
MRG003的治療效果
MRG003在臨床試驗中表現(xiàn)出色，為其申報上市提供了堅實的數(shù)據(jù)支持。在針對復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移性鼻咽癌的IIa期臨床試驗中，MRG003展現(xiàn)了令人鼓舞的療效。該試驗入組了61例既往經(jīng)至少二線系統(tǒng)化療和PD-1/PD-L1抑制劑治療失敗的復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移性鼻咽癌患者。截至2023年3月15日，對57位患者進行了療效評估。結(jié)果顯示，整體客觀緩解率（ORR）為47.4%，疾病控制率（DCR）為79.0%。其中，2.0mg/kg劑量組的ORR為39.3%，DCR為71.4%；而2.3mg/kg劑量組的ORR和DCR分別高達55.2%和86.2%。這些數(shù)據(jù)表明，MRG003在復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移性鼻咽癌患者中具有顯著的療效。
此外，MRG003與PD-1抑制劑普特利單抗的聯(lián)合治療也取得了積極進展。在一項入組33例患者的臨床試驗中，普特利單抗聯(lián)合MRG003的ORR達到了63.0%，DCR為88.9%。特別是在二線臨床部分，針對經(jīng)PD-1+化療一線治療后進展的EGFR陽性鼻咽癌患者，ORR高達77.8%，DCR為100%。這些數(shù)據(jù)進一步證明了MRG003與免疫治療藥物聯(lián)合使用的潛力，為鼻咽癌患者的治療提供了新的策略。
總結(jié)
樂普生物EGFR ADC維貝柯妥塔單抗（MRG003）的申報上市，是中國創(chuàng)新藥領(lǐng)域的一次重要突破。作為國內(nèi)首 個申報上市的EGFR ADC，MRG003不僅展現(xiàn)了其獨特的療效和安全性優(yōu)勢，還為中國乃至全球鼻咽癌等EGFR過表達腫瘤患者的治療帶來了新的希望。隨著MRG003在國內(nèi)外的進一步研發(fā)和推廣，我們有理由相信，這款創(chuàng)新藥物將在未來的腫瘤治療領(lǐng)域發(fā)揮重要作用，為更多患者帶來生命的曙光。
參考文獻：
1. 樂普生物官網(wǎng)
2. 中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）網(wǎng)站
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