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CPHI制藥在線 資訊 于在 甲氧醉椒素或可治療炎癥性疼痛

甲氧醉椒素或可治療炎癥性疼痛

熱門推薦: 抗過敏 炎癥 疼痛
作者:于在  來源:CPHI制藥在線
  2024-07-03
疼痛是由實際或潛在的組織損傷所引起的一種不愉快的感覺和情感經(jīng)歷,發(fā)病率很高,是人們常見的困擾,幾乎人人都會經(jīng)歷。醫(yī)學(xué)上把疼痛分為傷害感受性疼痛、炎性疼痛、神經(jīng)病理性疼痛、特發(fā)性疼痛與心因性疼痛以及功能性疼痛等。

甲氧醉椒素或可治療炎癥性疼痛

        炎癥性疼痛是什么

       疼痛是由實際或潛在的組織損傷所引起的一種不愉快的感覺和情感經(jīng)歷,發(fā)病率很高,是人們常見的困擾,幾乎人人都會經(jīng)歷。醫(yī)學(xué)上把疼痛分為傷害感受性疼痛、炎性疼痛、神經(jīng)病理性疼痛、特發(fā)性疼痛與心因性疼痛以及功能性疼痛等。炎癥性疼痛是其中常見的一種,是指由創(chuàng)傷、病毒感染以及外科手術(shù)、神經(jīng)刺激、神經(jīng)壓迫、組織病變等原因引起引起的外周組織損傷導(dǎo)致炎癥時所發(fā)生的疼痛,包括痛覺過敏、觸誘發(fā)痛、自發(fā)痛和繼發(fā)痛。炎癥性疼痛影響著人們的生活質(zhì)量與心理健康,嚴重時會影響患者日常工作能力,同時也會影響患者的精神狀態(tài),帶來了全球性的醫(yī)療負擔(dān),目前治療炎癥性疼痛的藥物大多副作用較多,療效不理想,如何安全有效地止痛一直是人們關(guān)注的重要問題之一。

       甲氧醉椒素的由來

       Piperaceae是波利尼西亞文化中的傳統(tǒng)食用植物,俗稱卡瓦,是一種多年生熱帶灌木,原產(chǎn)于太平洋群島,使用歷史超過2000 年。它分布和栽培于南太平洋地區(qū),包括密克羅尼西亞、波利尼西亞和美拉尼西亞,傳統(tǒng)上將根部制成粉末,在傳統(tǒng)宗教和醫(yī)藥中被用作放松劑、止痛劑、肌肉松弛劑以及治療焦慮和失眠的藥物,具有鎮(zhèn)靜和抗焦慮、止痛的作用。過去十年來,在西方國家,尤其是美國、澳大利亞和歐洲越來越受歡迎,在這些國家,卡瓦以片劑或膠囊形式銷售,主要用于放松和促進睡眠。其主要活性成分之一卡瓦內(nèi)酯對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有精神作用,都是關(guān)于卡瓦內(nèi)酯的鎮(zhèn)痛作用,及其有效成分和藥理機制尚不清楚,其中的甲氧醉椒素約占其生物活性的96%。

       新近研究發(fā)現(xiàn)卡瓦含有的甲氧醉椒素可以對抗炎性疼痛

       研究人員于今年5月30日發(fā)表的最新研究顯示,卡瓦含有的甲氧醉椒素可以通過激活脊髓水平的CB1 受體發(fā)揮抗痛覺和抗過敏作用。在角叉菜膠誘導(dǎo)的大鼠爪部炎癥性疼痛和坐骨神經(jīng)部分結(jié)扎誘發(fā)的神經(jīng)病理性疼痛中,通過鞘內(nèi)注射給予雄性 Sprague-Dawley 大鼠注射甲氧醉椒素19.36 nmol/只,使用足底試驗檢測,以及von Frey 試驗檢測機械痛,發(fā)現(xiàn)鞘內(nèi)注射甲氧醉椒素具有較強的對抗炎性疼痛的作用,注射CB1受體拮抗劑 PF 514273 可完全逆轉(zhuǎn)這些效應(yīng),另一方面,另一種含量極高的卡瓦內(nèi)酯卡瓦因并沒有在脊髓水平發(fā)揮抗鎮(zhèn)痛作用,這些結(jié)果為深入了解卡瓦提取物鎮(zhèn)痛效果的決定因素提供了重要依據(jù),證明甲氧醉椒素是卡瓦提取物中鎮(zhèn)痛作用非常關(guān)鍵的成分,并有潛力成為炎癥性疼痛新的治療選擇之一。我國學(xué)者也發(fā)現(xiàn)了許多有治療炎性疼痛的中藥成分,如芍藥苷,藥根堿,高烏甲素,石菖蒲等,這些植物成分可以避免既往阿片類藥物、非甾體藥物治療疼痛的各種弊端,是非常值得關(guān)注的。

       參考文獻:

       1、李詩琪. 石菖蒲揮發(fā)油下調(diào)NMDAR下游通路ERK1/2-CREB-c-Fos的表達緩解大鼠炎癥性疼痛誘導(dǎo)的痛相關(guān)情緒[D]. 廣東藥科大學(xué),2021.

       2、雷寶,王生海,王正梅,等. 高烏甲素通過抑制小膠質(zhì)細胞活化抑制炎癥性疼痛[J]. 延安大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)科學(xué)版),2019,17(2):7-10,22. DOI:10.3969/j.issn.1672-2639.2019.02.002.

       3、Chow LH, Lin PC, Chen YJ, Chen YH, Huang EY. Yangonin, one of the kavalactones isolated from Piper methysticum G. Forst, acts through cannabinoid 1 (CB1) receptors to induce an intrathecal anti-hyperalgesia. J Ethnopharmacol. 2024 May 30:118394.

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