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CPHI制藥在線 資訊 沙羅 “中藥抗生素”:魚腥草的活性成分及其臨床應(yīng)用研究現(xiàn)狀

“中藥抗生素”:魚腥草的活性成分及其臨床應(yīng)用研究現(xiàn)狀

作者:沙羅  來源:CPhI制藥在線
  2021-03-10
魚腥草的常用成藥制劑有復(fù)方魚腥草片、魚腥草滴眼液、魚腥草注射液、新魚腥草素鈉注射液等,均具有清熱、解毒、利濕的作用,臨床上廣泛應(yīng)用于治療呼吸系統(tǒng)疾病、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚病、婦科疾病等,并被譽(yù)為中藥中的廣譜抗生素。

魚腥草

       魚腥草是一種廣泛應(yīng)用于食品及醫(yī)藥領(lǐng)域的藥食兩用中藥,因搓碎其莖葉后,有魚腥味產(chǎn)生,故被稱為魚腥草,具有清熱解毒、消癰排膿、利尿通淋等功效。魚腥草的常用成藥制劑有復(fù)方魚腥草片、魚腥草滴眼液、魚腥草注射液、新魚腥草素鈉注射液等,均具有清熱、解毒、利濕的作用,臨床上廣泛應(yīng)用于治療呼吸系統(tǒng)疾病、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚病、婦科疾病等,并被譽(yù)為中藥中的廣譜抗生素。

       魚腥草的活性成分

       迄今,已從魚腥草中分離鑒定出220個(gè)化合物,包括黃酮類、揮發(fā)油、酚酸類、生物堿類、萜類、苯乙醇苷類、苯丙素類等多種成分,其主要活性成分為黃酮類和揮發(fā)油。

       黃酮類化合物在魚腥草中含量較高,主要以槲皮素、木犀草素、山柰酚等為主,多與糖結(jié)合成苷,是魚腥草的主要有效成分之一。魚腥草中總黃酮含量最高部位為葉,其次為莖,根最少,其中莖與葉總黃酮的含量相差較大。

       揮發(fā)油是魚腥草散發(fā)魚腥氣的主要來源,也是魚腥草的主要藥效成分。魚腥草注射液、魚腥草滴眼液等中藥制劑均提取其揮發(fā)油入藥,其中癸酰乙醛(魚腥草素)是其抗炎抑菌的主要藥效物質(zhì),但魚腥草素不穩(wěn)定,在高溫蒸餾過程中容易發(fā)生氧化、聚合和縮合等反應(yīng)。

       魚腥草中還含有棕櫚酸、油酸、硬脂酸、馬兜鈴酸等有機(jī)酸,以及葡萄糖、果糖、半乳糖、鼠李糖等糖類成分,氨基酸和微量元素含量也非常豐富。

       魚腥草的藥理活性

       抗氧化:魚腥草總黃酮和多酚具有顯著的清除羥基自由基與超氧陰離子自由基的能力,且均呈良好的量效關(guān)系,其中總黃酮抗氧化作用強(qiáng)于維生素C和多酚。另外,魚腥草中多糖可提高小鼠血清和肝組織中超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過氧化物酶的活力,以增強(qiáng)機(jī)體抗氧化能力,還可以降低肝組織中丙二醛的含量。

       抗炎抑菌:魚腥草揮發(fā)油能降低脂多糖誘導(dǎo)的小鼠腹腔巨噬細(xì)胞COX-2 mRNA和蛋白質(zhì)表達(dá),并抑制PGE2釋放,實(shí)現(xiàn)抗炎活性。從魚腥草乙醇提取物中分離出來的黃酮類,可顯著抑制肺上皮細(xì)胞和肺泡巨噬細(xì)胞中炎性生物標(biāo)志物IL-6和NO的產(chǎn)生。魚腥草揮發(fā)油對(duì)革蘭氏陰性菌(大腸埃希氏菌、普通變性桿菌、銅綠假單胞菌)具有較強(qiáng)的抑菌效果,其中的魚腥草素是抗菌的有效成分。魚腥草素對(duì)大腸桿菌、金葡球菌、銅綠假單胞菌、白色念珠菌、假絲酵母等均有一定的抑菌效果。

       抗病毒:魚腥草對(duì)多種病毒都有抑制作用,其具體機(jī)理為抑制病毒復(fù)制所需的轉(zhuǎn)錄活性因子。魚腥草提取物對(duì)亞洲型病毒、流感病毒和出血熱病毒具有明顯的抑制作用。魚腥草揮發(fā)油對(duì)甲、乙型流感病毒和腮腺炎病毒有一定的抑制作用

       抗腫瘤:魚腥草素和新魚腥草素對(duì)小鼠艾氏腹水癌也有明顯抑制作用,對(duì)癌細(xì)胞有絲分裂最高抑制率為45.7%。提示新魚腥草素其抑癌作用可能與提高癌細(xì)胞cAMP水平有關(guān)。魚腥草醇提取物可通過激活胱天蛋白酶依賴性途徑和與HMGB1還原相關(guān)的p38磷酸化,誘導(dǎo)人黑色素瘤A375程序性細(xì)胞死亡。魚腥草總黃酮提取物能抑制SiHa腫瘤細(xì)胞生長,并誘導(dǎo)凋亡,為魚腥草的抗子宮頸癌提供了科學(xué)依據(jù)。

       增強(qiáng)免疫:魚腥草提取物能刺激小鼠淋巴細(xì)胞增殖,增加CD4+和CD8+細(xì)胞的比例,同時(shí)能增加小鼠脾淋巴細(xì)胞分泌IL-2和IL-10,這些物質(zhì)均可以增強(qiáng)機(jī)體免疫力。將魚腥草揮發(fā)油中的主要成分甲基正壬酮給小鼠注射可顯著增強(qiáng)血清溶血素水平、遲發(fā)型超敏反應(yīng)強(qiáng)度、巨噬細(xì)胞吞噬功能、自然殺傷細(xì)胞活性,同時(shí)還呈現(xiàn)劑量依賴關(guān)系。

       不同劑型的臨床應(yīng)用

       魚腥草片

       片劑作為中成藥當(dāng)中最常見的劑型,其便利性不容小覷。據(jù)報(bào)道,流行性腮腺炎含服復(fù)方魚腥草片效果良好。另外,對(duì)于感冒發(fā)燒、支氣管炎的治療均有良好效果。

       魚腥草滴眼液

       魚腥草滴眼液治療流行性角結(jié)膜炎、急性卡他性結(jié)膜炎效果好、安全性高、經(jīng)濟(jì)價(jià)值明顯,在風(fēng)熱型急性卡他性結(jié)膜炎的臨床治療中,具有廣泛的臨床應(yīng)用前景。用魚腥草滴眼液治療急性細(xì)菌性結(jié)膜炎與流行性結(jié)、角膜炎120例,235眼,急性細(xì)菌性結(jié)膜炎治療組總有效率93.10%,流行性病**結(jié)、角膜炎治療組總有效率為89.92%。

       魚腥草注射液

       呼吸系統(tǒng)疾病:魚腥草注射液對(duì)肺炎、慢性支氣管炎、呼吸道感染及咽喉炎、肺結(jié)核等疾病均具有一定的臨床療效。以魚腥草注射液聯(lián)合頭孢菌素治療老年慢性支氣管炎,結(jié)果發(fā)現(xiàn)治療有效率可達(dá)83.4%,比僅用頭孢菌素治療的對(duì)照組患者高出12.6%。

       消化系統(tǒng)疾病:魚腥草注射液能顯著降低病**腸炎患兒體內(nèi)PCT、hs-CRP、IL-2等炎性指標(biāo)的水平,從而緩解炎癥。采用新魚腥草素鈉注射液對(duì)小兒秋季腹瀉進(jìn)行治療,發(fā)現(xiàn)治療總有效率可達(dá)97.6%,高于一般治療組的79.9%。

       泌尿系統(tǒng)疾?。哼x取96例尿路感染患者為研究對(duì)象,以鹽酸環(huán)丙沙星注射液與魚腥草注射液治療1個(gè)月后,發(fā)現(xiàn)魚腥草注射液對(duì)患者的治愈率可達(dá)56.3%,顯著高于鹽酸環(huán)丙沙星注射液的31.3%。

       婦科疾?。翰捎敏~腥草注射液聚乙烯導(dǎo)管宮腔局部給藥治療,治療3260例患者,其中慢性附件炎1330例,慢性子宮內(nèi)膜炎980例,慢性盆腔炎950例,對(duì)照組540例,結(jié)果慢性盆腔炎總有效率為84%。慢性子宮內(nèi)膜炎患者總有效率為83%,慢性盆腔炎患者總有效率為80%。

       魚腥草注射液在發(fā)揮藥用功能的同時(shí),也有一些不良反應(yīng)發(fā)生的報(bào)道,如可能引起嚴(yán)重的、且以過敏反應(yīng)和輸液反應(yīng)為主的不良反應(yīng)。2006年藥監(jiān)局一度叫停魚腥草注射液的生產(chǎn)和使用,隨后基于藥企以及醫(yī)學(xué)考慮,魚腥草注射液針對(duì)某些病癥,在適當(dāng)用量及適當(dāng)使用方式下還是比較有利的,又恢復(fù)了給藥途徑為肌內(nèi)注射的魚腥草注射劑的使用。

       魚腥草富含蛋白質(zhì)、脂肪、多糖、維生素等多種營養(yǎng)成分,既可生食也可熟食或腌漬加工后食用。在食品生產(chǎn)方面,魚腥草現(xiàn)已被加工成多種產(chǎn)品,包括:方便食品、配方飲品、發(fā)酵飲品等。而現(xiàn)代藥理研究表明魚腥草及其制備物具有抗氧化、抗炎抑菌、抗病毒、抗腫瘤和增強(qiáng)免疫等多種生物活性。以魚腥草為原料的制劑,如復(fù)方魚腥草片、魚腥草滴眼液、魚腥草注射液等也廣泛應(yīng)用于治療呼吸系統(tǒng)疾病、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚病、婦科疾病等。因此,魚腥草是食品加工、醫(yī)藥保健領(lǐng)域非常具有產(chǎn)品開發(fā)潛力和應(yīng)用前景的藥食兩用中藥。

       參考文獻(xiàn):

       [1]馮堃,秦昭,王文蜀,焦玉國,侯肖育. 魚腥草保健功能及開發(fā)利用研究進(jìn)展[J]. 食品研究與開發(fā),2019,40(07):189-193.

       [2]蔡紅蝶,劉佳楠,陳少軍,曹崗,陳宏降. 魚腥草化學(xué)成分、生物活性及臨床應(yīng)用研究進(jìn)展[J]. 中成藥,2019,41(11):2719-2728.

       [3]陸曉珊,林也,唐琳,張婷,胡勝濤,張二兵,宋厚盼,劉樂平,仇萍,蔡雄. 魚腥草的化學(xué)成分與安全性研究進(jìn)展. 中華中醫(yī)藥學(xué)刊.https://kns.cnki.net/kcms/detail/21.1546.R.20200817.1626.312.html

       作者簡介:沙羅,中藥研發(fā)工作者,現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司,致力于中藥新藥的研究開發(fā)。

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