5月6日，基石藥業(yè)官微發(fā)布消息稱，其研發(fā)管線2.0的重磅產(chǎn)品CS5001（ROR1 ADC）最新研究數(shù)據(jù)將在2024年美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)（ASCO）年會(huì)上以壁報(bào)形式展示。本屆ASCO年會(huì)將于2024年5月31日至6月4日在美國(guó)芝加哥舉行。
詳細(xì)信息如下：
題目：新型ROR1抗體偶聯(lián)藥物CS5001治療晚期實(shí)體瘤和淋巴瘤患者的1a/1b期、全球多中心、首次人體研究
壁報(bào)展示時(shí)間：2024年6月1日，上午9:00-12:00（美國(guó)中部夏令時(shí)）
摘要發(fā)表編號(hào)：3023
CS5001是一款以受體酪氨酸激酶樣孤兒受體1（receptor tyrosine kinase-like orphan receptor 1, ROR1）為靶點(diǎn)的抗體偶聯(lián)藥物（ADC）。
CS5001具有獨(dú)特的設(shè)計(jì)，使用腫瘤特異激活的吡咯并苯二氮卓（pyrrolobenzodiazepine, PBD）前毒素載荷（Payload）和連接子(linker)。CS5001只在到達(dá)腫瘤后，被腫瘤細(xì)胞內(nèi)吞后，在溶酶體中其連接子被在腫瘤細(xì)胞中高表達(dá)的特異性酶切割釋放PBD前毒素，繼而PBD前毒素在腫瘤細(xì)胞內(nèi)被激活，從而殺死腫瘤細(xì)胞。
這種連接子加前毒素的“雙控”機(jī)制有效地減少與傳統(tǒng)PBD載荷有關(guān)的毒性問(wèn)題，而獲得更大的安全窗口。CS5001已在幾種臨床前癌癥模型中證明具有完全的腫瘤抑制作用，并展示出良好的血清半衰期及藥代動(dòng)力學(xué)特征。
這些都將會(huì)轉(zhuǎn)化為多種實(shí)體和血液惡性腫瘤的廣泛治療指標(biāo)。此外，CS5001利用定向偶聯(lián)技術(shù)獲得精準(zhǔn)的藥物抗體比率（DAR），便于實(shí)現(xiàn)均質(zhì)生產(chǎn)及大規(guī)模生產(chǎn)。
2020年10月，基石藥業(yè)與LegoChem Biosciences, Inc.（LCB）就CS5001的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化達(dá)成授權(quán)協(xié)議。CS5001最初是由韓國(guó)領(lǐng)先的生物科技公司LCB和ABL bio共同合成。根據(jù)協(xié)議條款，基石藥業(yè)獲得CS5001在韓國(guó)以外的全球其他地區(qū)的獨(dú)家開(kāi)發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。
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