一顆藥在人們的身體里發(fā)揮什么樣的作用取決于哪些因素？成份，當(dāng)然重要；配方，非常重要……但還有一件事在藥品研發(fā)和生產(chǎn)過程中也至關(guān)重要，卻并不為人所知，那便是藥品的制劑技術(shù)。
不久前國家藥品監(jiān)督管理局藥品包裝材料與藥物相容性研究重點實驗室正式落戶藥物制劑國家工程研究中心，此事在生物醫(yī)藥領(lǐng)域引起廣泛關(guān)注。隨著生物醫(yī)藥發(fā)展的不斷深入，藥物研發(fā)過程中的制劑技術(shù)越來越細(xì)化，越來越為人們關(guān)注。
近些年來，我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)快速發(fā)展, 成為原料藥生產(chǎn)和出口第一大國，同時，我國也是世界第二大醫(yī)藥市場。為什么原料出口多，藥品出口少？為什么國內(nèi)的許多高端消費(fèi)群體關(guān)鍵時刻還是愿意選擇進(jìn)口藥？問題就出在制劑技術(shù)上。
藥物制劑，從字面上看，就是按照一定形式制備的藥物成品。人們吃的藥是液體的還是固體的，是片劑還是膠囊，對溫度要求如何，如何發(fā)揮藥效,一項項無不與藥品制劑技術(shù)緊密相關(guān)。可以說，制劑是藥品從原料走向消費(fèi)者的“最后一公里”。青島國海生物制藥總經(jīng)理劉喜一從事制藥工作多年，對此有特別清楚的認(rèn)識。他告訴科技日報記者：“制劑技術(shù)創(chuàng)新的原動力是對醫(yī)藥產(chǎn)品應(yīng)用和生產(chǎn)不斷提高的要求,許多國產(chǎn)藥無法實現(xiàn)出口，很多藥企無法在品質(zhì)上實現(xiàn)突破，不少都是在制劑技術(shù)上邁不過去。”
藥物制劑不僅是“膠囊”和“藥片”的區(qū)別
藥物制劑這件事外行人或許關(guān)注不多，但是它在藥品生產(chǎn)中卻是關(guān)鍵核心技術(shù)之一，對藥品的安全性、穩(wěn)定性、有效性起到?jīng)Q定性的作用，意義重大。
但是藥品生產(chǎn)過程中不同品類的復(fù)雜程度，卻遠(yuǎn)比“膠囊”“片狀”復(fù)雜。無論普通制劑或新型制劑，其研發(fā)與生產(chǎn)都是一項復(fù)雜的系統(tǒng)工程，包含對多種技術(shù)的應(yīng)用和關(guān)鍵的技術(shù)參數(shù)，對藥品的安全、有效、穩(wěn)定等具有決定性作用。
在實際的研發(fā)和生產(chǎn)過程中，數(shù)以萬計的制劑品種如何更好地為防病治病發(fā)揮作用是一項大課題。比如，有的人生病了，也不想吃藥，因為他討厭藥的苦味。但是一旦把藥做成糖衣片的話，就不同了，可以讓患者不再飽受苦澀的煎熬，這當(dāng)然是好事——為患者減少痛苦是藥物制劑的功能之一，但是做成糖衣片之后藥效如何變化，安全性、穩(wěn)定性是否有影響也是必須研究清楚的事。
又比如，胰島素是一種蛋白質(zhì)，被人體食用后會分解從而失去效用，但是把胰島素做成針劑，注射到糖尿病患者的體內(nèi)，將會對糖尿病患者起到治療的作用。涉及藥物制劑的不同形態(tài)能使藥物發(fā)揮不同的作用和效果，必須要有強(qiáng)有力的研究結(jié)果作為支撐。還比如，具體到治療人體不同部位的藥物，如何在緩釋時間上下功夫，做到精確計算，精準(zhǔn)治療，這些都是研發(fā)人員必須搞清楚的事。
制劑技術(shù)帶來藥品新突破
傳統(tǒng)制劑過程中，存在著因原料藥粒徑過大導(dǎo)致藥品存在生物利用度低等缺點。“近期，我們多款藥的藥物制劑工藝處方的生物利用率獲得國家發(fā)明專利的同時也獲得了市場的認(rèn)可。”青島國海生物制藥創(chuàng)始人、董事長朱仁寬說。
醋酸甲地孕酮分散片，是一種列入醫(yī)保目錄的常見藥物，這款名為宜利治的藥品為國內(nèi)首個被批準(zhǔn)的大劑量孕激素抗腫瘤藥。“這款藥之所以在市場上十分受歡迎，關(guān)鍵之處在于用先進(jìn)技術(shù)將原料藥醋酸甲地孕酮進(jìn)行超微粉化，其中90%以上的原料顆粒小于5微米，并制成分散片，克服了此品種生物利用度較低以及患者服用困難的難題，并進(jìn)一步保證了產(chǎn)品的安全有效。”劉喜一說。
生物利用度，是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對量，代表著藥物制劑中的活性藥物被全身利用的程度。
研究人員嘗試將超微粉化這項新興工藝技術(shù)用到生物制藥中，讓物質(zhì)經(jīng)過超微粉碎后形成的粉體具有了良好的表面性能，最終的藥物分散性和可溶解性更強(qiáng)。“生產(chǎn)工藝改進(jìn)后，這款藥的吸收更加迅速，溶出度也高于普通制劑10多個百分點。”劉喜一說。
“難能可貴的是，我們研發(fā)的兒童藥物也因為制劑技術(shù)的提升在市面上廣受好評。”劉喜一表示，其研發(fā)的名為宜利秒的藥物是對乙酰氨基酚干混懸劑，主要用于兒童普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。從藥品成分來說，這是一款經(jīng)典藥物，但是獨特的制劑技術(shù)使“老藥換新顏”。
“雖然是一款老配方，但我們還是持續(xù)地研究如何在口感接受程度和藥效形態(tài)等方面做得更好。一方面是口味上創(chuàng)新，研制出獨家奶香口味，讓小朋友喜歡這個味道，真正做到良藥不苦口。另一方面在形態(tài)上創(chuàng)新，我們把這款藥做成粉狀物或粒狀物，臨用時加水振搖即可分散成混懸液供口服。使它在兼具有效性和化學(xué)穩(wěn)定性外，還有沉降緩慢，沉降后輕輕振搖能再分散；混懸微粒的大小在長期貯存中保持不變；容易傾倒等物理特點。”劉喜一說。
制劑方面的創(chuàng)新和突破讓青島國海生物制藥的相關(guān)技術(shù)獲得發(fā)明專利，也讓這款藥成為世界衛(wèi)生組織推薦的最有效、最安全的兒童退燒藥。
在朱仁寬看來，我國要想實現(xiàn)原料藥生產(chǎn)國向醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)強(qiáng)國轉(zhuǎn)型，就必須加強(qiáng)對藥物制劑的研發(fā)，這樣才能提高我國藥物制劑產(chǎn)業(yè)在國際市場上的核心競爭力，才能讓我國的民眾享受到便宜優(yōu)質(zhì)的好藥。
藥物制劑門類眾多
藥物制劑作為一門學(xué)科,越來越為人們所重視，因為人們生病的時候都離不開它。其大體分液體與固體制劑。液體制劑分為內(nèi)服或外用液體制劑、注射劑和滴眼劑；固體制劑分為膠囊劑、片劑與包衣片。
內(nèi)服或外用液體制劑，指將固體或液體藥物在一定條件下溶解或分散在水、醇、脂肪油或甘油中，有時加入添加劑以增加藥物的溶解度、分散度，增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性或改進(jìn)其不良?xì)馕丁?/p>
注射劑，也稱針劑，是專供注入人體內(nèi)的一種劑型。生產(chǎn)方法通常是將原料藥溶于注射用水（或注射用油，或其他適當(dāng)?shù)娜軇┡涑伤璧臐舛龋脼V棒或微孔濾膜過濾，經(jīng)灌封機(jī)灌注入安瓿（或輸液瓶）。
滴眼劑，為直接用于眼部的外用無菌液體制劑，以水溶液為主。
片劑，指將原料藥經(jīng)研磨和篩分的粉末與輔料(賦形劑、崩解劑等)在混合機(jī)上混合均勻，加入適量潤濕劑與黏合劑，在造粒機(jī)上制成顆粒,干燥后加潤滑劑,在壓片機(jī)上沖壓成型。
包衣片是用包衣機(jī)經(jīng)過二次加工制成的糖衣片、腸溶片和薄膜包衣片等。
膠囊劑有硬膠囊劑與軟膠囊劑兩種。硬膠囊劑是將原料藥粉與輔料混合均勻填充于硬空心膠囊中而制成。軟膠囊劑是將油類或?qū)γ髂z無溶解作用的液體藥物或混懸液封閉于圓形或橢圓形軟膠囊中制成內(nèi)服軟型制劑。
氣霧劑則是將藥物與拋射劑共同裝于帶有閥門的耐壓容器中，使用時可定量地或不定量地以霧狀形式噴出的制劑。
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