禮來5月28日宣布與Centrexion Therapeutics公司達(dá)成協(xié)議，獲得后者一款慢性疼痛藥物CNTX-0290的全球獨(dú)家商業(yè)權(quán)利。根據(jù)協(xié)議，禮來將向Centrexion支付4750萬美元首付款、5.75億美元的研發(fā)及注冊(cè)里程金、3.75億美元銷售里程金以及未來基于銷售收入的較高個(gè)位數(shù)至較低雙位數(shù)分層銷售分成。
CNTX-0290是一種新型的小分子生長抑素受體4（SSTR4）激動(dòng)劑，擬開發(fā)作為炎性疾病、神經(jīng)疾病以及其他復(fù)雜病癥慢性疼痛的非阿 片類療法，目前處于I期臨床階段。
Centrexion公司首席執(zhí)行官Jeffrey B. Kindler表示，這項(xiàng)合作對(duì)于Centrexion的管線項(xiàng)目推進(jìn)是關(guān)鍵性的一步，也證明了我們圍繞慢性疼痛新靶點(diǎn)挑選有潛力藥物來進(jìn)一步開發(fā)的能力。禮來在疼痛管理領(lǐng)域有非常強(qiáng)大的產(chǎn)品布局和商業(yè)化經(jīng)驗(yàn)，是快速推進(jìn)CNTX-0290開發(fā)非常理想的合作伙伴，可以加快這款創(chuàng)新藥到達(dá)臨床需求未滿足的慢性患者手中的進(jìn)程。
禮來疼痛及神經(jīng)退行性疾病研發(fā)負(fù)責(zé)人Mark Mintun表示，禮來致力于為慢性疼痛患者開發(fā)新型藥物，很高興能夠從Centrexion獲得這款早期小分子藥物，我們希望能夠?qū)⑵涑晒﹂_發(fā)為多種疼痛疾病的非阿 片類療法。
Centrexion是一家專注于開發(fā)后期階段新型非阿 片類疼痛藥物的生物制藥公司，其首席執(zhí)行官Jeff Kindler也是輝瑞前CEO，2010年從輝瑞離職。Centrexion當(dāng)前開發(fā)進(jìn)度最快的核心資產(chǎn)是一款治療中度至重度膝蓋骨關(guān)節(jié)炎慢性疼痛的辣椒素制劑CNTX-4975，為了這個(gè)項(xiàng)目的III期開發(fā)在2018年1月完成了6700萬美元的D輪融資。
來源：Centrexion網(wǎng)站
辣椒素可以通過激活瞬態(tài)電壓感受器陽離子通道（TRPV1）來止痛，但外用辣椒素的止痛療效輕微。CNTX-4975是一個(gè)超純合成的辣椒素（反式異構(gòu)體），通過特殊裝置導(dǎo)向骨關(guān)節(jié)注射給藥，阻斷疼痛纖維向中樞傳遞的疼痛信號(hào)，所以可能避免中樞副作用。雖然CNTX-4975半衰期很短，但一針可以持續(xù)止痛6個(gè)月，因?yàn)檫@些疼痛纖維再生后才會(huì)重新傳導(dǎo)疼痛信號(hào)。
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