近日，羅氏（Roche）旗下明星藥物赫賽汀皮下注射劑Herceptin Hylecta通過了FDA批準(zhǔn)，用于：a.用于HER2陽性早期乳腺癌患者的聯(lián)合化療；b.單獨(dú)或聯(lián)合紫杉醇用于既往已經(jīng)接受一種或多種化療方案治療的轉(zhuǎn)移性HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的治療。此次獲批，勢必會加強(qiáng)赫賽汀的抗癌功用，對赫賽汀來說又是一次突躍。自赫賽汀1998年首次獲批至此二十年來，該藥物一直很優(yōu)秀，不斷"攻城略地"，取得了廣泛認(rèn)可，銷售額也一直在攀升！下面，筆者帶大家一起來看看該藥物的光輝歷程。
一． 關(guān)于赫賽?。簽閮?yōu)秀而生
赫賽?。ㄓ⑽拿篐erceptin，別名：Trastuzumab，曲妥珠單抗），是一種作用于HER2靶點(diǎn)的靶向藥物，目前主要用于單一藥物治療已接受過1個(gè)或多個(gè)化療方案的轉(zhuǎn)移性乳腺癌；以及與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。此外，還可聯(lián)合卡培他濱或5-氟尿嘧啶和順鉑用于既往未接受過針對轉(zhuǎn)移性疾病治療的HER2過度表達(dá)的轉(zhuǎn)移性胃腺癌和胃食管交界腺癌患者的治療。該藥物最初于1998年在美國獲批上市，由于優(yōu)秀的治療作用，銷售額不斷攀升，到2016年銷售額突破了60億美元。
但這樣一個(gè)優(yōu)秀的藥物，自然受諸多仿制藥企業(yè)"虎視眈眈"，2016年赫賽汀原研專利失效后，諸多仿制藥企業(yè)就開始了自己對于赫賽汀仿制藥（生物類似藥）的注冊上市之路。比如FDA目前已經(jīng)批準(zhǔn)了三星Bioepis曲妥珠單抗等多個(gè)赫賽汀生物類似藥；在我國，也有數(shù)家藥企參與了赫賽汀的仿制，三生制藥的赫賽汀生物類似藥已經(jīng)于2018年9月申報(bào)上市。
于此同時(shí)，羅氏為了應(yīng)對原研專利到期，也在布局赫賽汀的進(jìn)一步研發(fā)。Herceptin Hylecta就是在此背景下推出的，該藥物由與靜脈注射劑型單克隆抗體曲妥珠單抗和重組人透明質(zhì)酸酶PH20組成，通過皮下遞送給藥。相對于原來靜脈輸注劑型赫賽汀需要30-90分鐘，Herceptin Hylecta是一種即用型制劑，可在2-5分鐘內(nèi)完成給藥，這一優(yōu)勢勢必對羅氏保持赫賽汀市場份額帶來保障。
二．赫賽汀全球批準(zhǔn)歷程："攻城略地，所向披靡"
赫賽汀最初是于1998年在美國獲批上市，下表統(tǒng)計(jì)了該藥物在世界各國和地區(qū)的上市時(shí)間。
由上表可以看出，赫賽汀目前已經(jīng)在各個(gè)世界主要藥物市場獲批上市，在我國最初的上市時(shí)間是2002年。對于適應(yīng)癥，由最初的乳腺癌，目前也在美國、歐盟多個(gè)國家和地區(qū)用于胃癌的治療。筆者在此為大家梳理一下關(guān)于該藥物大家相對比較生疏的胃癌適應(yīng)癥的批準(zhǔn)。2009年，曲羅珠單抗聯(lián)合化療用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性胃癌適應(yīng)癥在瑞士申請上市，此后，2010年，歐盟、美國批準(zhǔn)了該適應(yīng)癥，日本也在2011年批準(zhǔn)該適應(yīng)癥。
加上此次赫賽汀皮下注射劑Herceptin Hylecta成功獲批上市，赫賽汀可謂"攻城略地，所向披靡"，造福了無數(shù)患者。
三．關(guān)于HER2靶點(diǎn)：明星靶點(diǎn)誕生無數(shù)明星藥物
HER2這個(gè)靶點(diǎn)想必大家都耳聞，是一個(gè)明星治療靶點(diǎn)，單從乳腺癌來說，HER2陽性的患者高達(dá)25-30%，因此，關(guān)于HER2靶向藥物對該類疾病治療意義巨大。
表二 主要HER2上市靶向藥物
表二列出了部分主要HER2上市靶向藥物，除了赫賽汀、Pertuzumab等生物靶向藥物，還包括Lapatinib、Afatinib、Neratinib、Dacomitinib等多個(gè)小分子HER2靶向藥物，這些藥物都在相應(yīng)則疾病領(lǐng)域發(fā)揮了重要的作用。從上表也可以看出，這一熱門靶點(diǎn)吸引了包括羅氏、輝瑞、諾華等諸多全球制藥巨頭的重視，可謂明星靶點(diǎn)誕生無數(shù)明星藥物，也造就了諸多成功的制藥巨擘。
四．結(jié)語
赫賽汀對于醫(yī)藥界的意義是巨大的，給無數(shù)癌癥患者帶去了福音。調(diào)研顯示，目前全球關(guān)于赫賽汀的臨床研究多達(dá)2563項(xiàng)，文獻(xiàn)報(bào)道6600余篇，專利也多達(dá)238項(xiàng)目。如此多的數(shù)據(jù)保障，以及二十余年來的應(yīng)用考驗(yàn)，赫賽汀的療效顯然已經(jīng)毋庸置疑，該藥物在美國還曾拍成電影《Living proof》。總結(jié)起來一句話：赫賽汀二十年，一直很優(yōu)秀。
參考資料：
1.https://www.roche.com/media/releases/med-cor-2019-02-28.htm
2.https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/herceptin-epar-product-information_en.pdf
作者簡介：覓苓，藥學(xué)碩士，生物制藥專業(yè)，長期從事新藥研發(fā)，長期關(guān)注剖析國內(nèi)外藥物市場動(dòng)態(tài)，擅長生物藥物及小分子藥物研發(fā)。
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