近日，因多地漫天楊柳飛絮，過敏性鼻炎患者人數(shù)劇增，氯雷他定沖上微博熱搜第一，甚至有人調(diào)侃“未若柳絮因風(fēng)起，氯雷他定揣兜里”。
其實，作為治療過敏性鼻炎一線用藥，氯雷他定只是其中一員。此外，自1988年原研藥氯雷他定上市后，國產(chǎn)改良型新藥早已實現(xiàn)彎道超車。
01
按需選擇，
還有不少藥物
第二代抗組胺藥作為《中國變應(yīng)性鼻炎診斷和治療指南（2022年修訂版）》推薦的治療過敏性鼻炎一線用藥，氯雷他定只是其中一員。
按需選擇才是良策。第二代抗組胺藥除了氯雷他定，還包括西替利嗪、氮卓斯汀、依巴斯汀、咪唑斯汀等。
以西替利嗪為例，氯雷他定只能適用于2歲及以上患者，而西替利嗪的適用對象更廣，還包括6月齡至2歲患者，此外，在劑型方面，民意制藥、西峰制藥、利爾藥業(yè)和華潤高科等4家藥企獲批的還有西替利嗪滴劑，對低齡兒童特別是吞咽困難的患者來說，西替利嗪更方便給藥。
圖1 西替利嗪滴劑獲批情況
圖片來源：NMPA官網(wǎng)
作為第二代新型抗組胺藥，除了地氯雷他定和枸地氯雷他定外，還包括左西替利嗪等，西替利嗪是由它的R-對映體（左旋西替利嗪）和S-對映體（右旋西替利嗪）組合而成，左旋西替利嗪對外周H1受體阻斷效果更強(qiáng)，是發(fā)揮過敏作用的主要成分，而右旋西替利嗪抗過敏作用較弱，且與大腦中的受體有一定親和力，會導(dǎo)致鎮(zhèn)靜、嗜睡副作用，左旋西替利即保留原有藥物抗過敏作用，又減輕了不良反應(yīng)。
值得一提的是，《診斷和治療指南》中還將第二代抗組胺藥的鼻用藥物也推薦為一線用藥，在療效上，鼻用藥比口服藥起效更快，通常用藥后15至30分鐘即起效，特別是對鼻塞癥狀的緩解，以氮卓斯汀鼻噴劑為例，對第二代口服抗組胺藥不能有效控制癥狀的中/重度季節(jié)性過敏性鼻炎患者，單獨采用該藥治療2周可明顯改善鼻部癥狀。
別忘了其他類一線藥物?！对\斷和治療指南》推薦的口服一線用藥，除了第二代抗組胺藥，還包括白三烯受體拮抗劑，白三烯是引起患者產(chǎn)生鼻塞、流涕等鼻部癥狀的主要炎性介質(zhì)之一，口服白三烯受體拮抗劑對鼻塞癥狀的改善作用優(yōu)于第二代口服抗組胺藥，不僅能有效緩解噴嚏和流涕癥狀，還可用于伴或不伴哮喘的所有類型患者，臨床上最常用的抗白三烯藥為孟魯司特。
國產(chǎn)孟魯司特市場如氯雷他定一樣，也較為成熟，據(jù)NMPA官網(wǎng)查詢顯示，已有口溶膜、口服片、咀嚼片和顆粒等44條批文，其中不乏齊魯制藥、揚(yáng)子江藥業(yè)、國藥集團(tuán)、亞寶藥業(yè)和石藥集團(tuán)等大型藥企。
02
國產(chǎn)改良彎道超車，
仿制藥以劑型圍剿
作為一款上市三十多年的老藥，氯雷他定（Claritin）至今仍是拜耳制藥業(yè)績的“頭馬”之一，據(jù)其2023財報顯示，過敏與感冒類產(chǎn)品銷售額實現(xiàn)顯著增長，主要得益于包括Claritin產(chǎn)品系列在內(nèi)的強(qiáng)勁貢獻(xiàn)。
原研藥企在開發(fā)氯雷他定上也是煞費(fèi)苦心，先靈葆雅在氯雷他定基礎(chǔ)上，還開發(fā)出第二代新型抗組胺藥物--地氯雷他定，該藥是氯雷他定活性代謝產(chǎn)物，服藥量是氯雷他定的一半，療效相對更好，且具有更強(qiáng)水溶性，不易透過血腦屏障，更少引起困倦、乏力、嗜睡等相關(guān)副作用。
國產(chǎn)改良彎道超車，進(jìn)口藥敗落。國內(nèi)藥企在對原研藥的追逐上，并不是一味仿制，而是進(jìn)行了改良研發(fā)，2009年，恩瑞特藥業(yè)和揚(yáng)子江藥業(yè)分別獲批上市了枸地氯雷他定膠囊和枸地氯雷他定片，枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸櫞酸二鈉鹽，在水中溶解度更高，療效雖與地氯雷他定相當(dāng)，但穩(wěn)定性和水溶性更好。
據(jù)藥智數(shù)據(jù)顯示，2023年，枸地氯雷他定國內(nèi)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)銷售額為9.35億元，其中，枸地氯雷他定片為8.43億元，枸地氯雷他定膠囊為0.92億元，2款藥物合計占國內(nèi)氯雷他定藥物總市場份額的61.65%。
圖2 氯雷他定相關(guān)藥物2023年市場銷售占比情況
圖片來源：藥智數(shù)據(jù)
仿制藥劑型圍剿，市場百家爭鳴。為了滿足不同患者群體，原研進(jìn)口藥在國內(nèi)獲批上市了多種劑型，其中，氯雷他定有口服片劑、糖漿和咀嚼片等3種劑型，但地氯雷他定僅有口服片劑。
圖3 進(jìn)口氯雷他定種類
圖片來源：NMPA官網(wǎng)
國內(nèi)藥企在劑型研發(fā)上則是多彩繽紛，國產(chǎn)氯雷他定除了上述3種劑型外，還有膠囊、分散片、口腔崩解片、顆粒和泡騰片等劑型，更加全面滿足不同服藥需求患者，值得一提的是，在地氯雷他定的劑型選擇上，國產(chǎn)藥更是優(yōu)勢明顯，相對于進(jìn)口藥孤單的口服片劑，也有口服溶液、糖漿、干混懸劑、分散片和膠囊等劑型，據(jù)NMPA官網(wǎng)查詢顯示，國產(chǎn)氯雷他定相關(guān)藥物（含原料藥）批文共有153個。
以地氯雷他定為例，據(jù)藥智數(shù)據(jù)顯示，2023年國內(nèi)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)銷售額為2.62億元，其中，干混懸劑、糖漿和片劑（不含分散片）銷售額位列前三，分別為1.6億元、0.49億元和0.43億元，進(jìn)口地氯雷他定在銷售額的第三陣營，值得注意的是，該陣營還包括其他眾多國產(chǎn)片劑。
圖4 2023年地氯雷他定各劑型銷售情況
圖片來源：藥智數(shù)據(jù)
03
誰是下一個王 者？
在國產(chǎn)改良藥和劑型優(yōu)勢的雙圍剿下，進(jìn)口藥已徘徊在市場邊緣。據(jù)藥智數(shù)據(jù)顯示，2023年，氯雷他定相關(guān)藥物國內(nèi)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)總銷售額為15.31億元，TOP3藥企為揚(yáng)子江藥業(yè)、普利制藥和拜耳制藥，分別占市場份額的59.70%、12.93%和6.79%。
圖5 2023年氯雷他定相關(guān)藥物銷售額TOP10藥企
圖片來源：藥智數(shù)據(jù)
揚(yáng)子江藥業(yè)靠獨品霸市場。揚(yáng)子江藥業(yè)現(xiàn)有氯雷他定片、地氯雷他定口服溶液和枸地氯雷他定片等3款產(chǎn)品，其中，枸地氯雷他定片是其獨家產(chǎn)品（恩瑞特藥業(yè)為枸地氯雷他定膠囊）。
枸地氯雷他定單藥治療過敏性鼻炎，比氯雷他定具有更高的療效和安全性，臨床數(shù)據(jù)顯示，200例過敏性鼻炎患者隨機(jī)分為治療組（100例）和對照組（100例），治療組接受枸地氯雷他定8.8mg qd，對照組接受氯雷他定10mg qd，所有患者均未給予皮質(zhì)類固醇和其他抗組胺藥。在治療一個月后，治療組和對照組總有效率分別為92.9％和76.5％，此外，不良反應(yīng)發(fā)生率低于對照組（7％VS 16％）。
揚(yáng)子江藥業(yè)依靠改良藥物向氯雷他定市場發(fā)起了最強(qiáng)沖鋒，加上氯雷他定片和地氯雷他定口服溶液對氯雷他定系列藥物的全覆蓋，順利接收了進(jìn)口藥物落敗后的多數(shù)“地盤”。另外，恩瑞特藥業(yè)雖然產(chǎn)品不多，只有枸地氯雷他定膠囊和地氯雷他定口服溶液2款，但憑借枸地氯雷他定膠囊劑的獨家優(yōu)勢，銷售額也緊跟拜耳制藥。
普利制藥靠一致性評價爭市場。普利制藥在氯雷他定的布局上，集中在了地氯雷他定，獲批的產(chǎn)品分別為地氯雷他定片、地氯雷他定干混懸劑和地氯雷他定分散片，其中地氯雷他定干混懸劑分為1g:5mg和0.5g:2.5mg兩個規(guī)格，值得一提的是，普利制藥3款產(chǎn)品（4個規(guī)格）均已通過/視通過一致性評價，成為手握氯雷他定相關(guān)藥物一致性評價批文最多的藥企。
圖6 氯雷他定相關(guān)藥物通過一致性評價批文靠前藥企
圖片來源：藥智數(shù)據(jù)
普利制藥的地氯雷他定產(chǎn)品矩陣，通過一致性評價的含金量加持，在國內(nèi)地氯雷他定市場中的市占率已超七成，以壓倒性優(yōu)勢反超進(jìn)口同類產(chǎn)品。
04
結(jié)語
治療過敏性鼻炎，氯雷他定雖經(jīng)典，也不必一意孤用，療效好的藥物雖然較多，也不能盲目亂用，按需選擇，總有一款適合自己。
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