“宇宙第一大藥廠”輝瑞，2023年遭遇了一系列挫折，對(duì)其業(yè)績(jī)的增長(zhǎng)構(gòu)成了重大挑戰(zhàn)。
好在，輝瑞迅速調(diào)整狀態(tài)，以管線及專利為基石，堅(jiān)固其堡壘，以“自我革命”穿越新周期。
本文重點(diǎn)分析了輝瑞自2018年以來(lái)申請(qǐng)并公開(kāi)的重點(diǎn)專利，并結(jié)合最新公開(kāi)管線信息，探討了其變革方向與重點(diǎn)。
注：各表格中出現(xiàn)在最新管線中的靶點(diǎn)標(biāo)識(shí)為*。
01
小分子
所述專利類型是根據(jù)所列專利公開(kāi)文本的權(quán)利要求1判斷，不同國(guó)家/地區(qū)的公開(kāi)文本甚至同一國(guó)家/地區(qū)的不同文本（申請(qǐng)公開(kāi)vs.授權(quán)公告，分案vs.原案，美國(guó)的延續(xù)或部分延續(xù)申請(qǐng)）的權(quán)利要求1的技術(shù)類型都可能存在差異。
1.1化合物專利
*代表相關(guān)靶點(diǎn)被輝瑞最新的管線所覆蓋，提示輝瑞對(duì)相關(guān)的在研靶點(diǎn)進(jìn)行了迭代更新的探索。
其他靶點(diǎn)（包括Hemoglobin、HPK1、ITK、JAK1/TYK2、KRAS、M4R、MAGL、STING、TLR7/8、TTR）則代表了輝瑞最新的研發(fā)方向。
1.2晶型專利
晶型專利是小分子藥物專利保護(hù)的第二道重要防線，近年國(guó)內(nèi)關(guān)于晶型專利的無(wú)效案件屢屢引起業(yè)界關(guān)注，提示該專利的重要性。
輝瑞近年申請(qǐng)并公開(kāi)的小分子化合物晶型專利如下表所示。
*與化合物專利類似的，代表相關(guān)靶點(diǎn)出現(xiàn)在輝瑞最新公開(kāi)的管線中，提示輝瑞對(duì)該先導(dǎo)化合物進(jìn)行了晶型專利布局，以期延長(zhǎng)其市場(chǎng)獨(dú)占權(quán)。
其他靶點(diǎn)（包括EIF4E、HPK1、JAK1/TYK2、JAK3、KHK、PDE9、PRMT5、TAM/C-MET、TGFβ、TLR7/8、TYK2、γ-分泌酶）則代表了輝瑞最新的重點(diǎn)研發(fā)方向。
1.3用途專利
用途專利的醫(yī)藥專利保護(hù)的第三道防線，曾經(jīng)的格列衛(wèi)治療胃癌的用途專利無(wú)效案，將該類專利的重要性展示得淋漓盡致。輝瑞近年申請(qǐng)的小分子藥物用途專利如下所示。
需要指出的是，中國(guó)專利法不保護(hù)疾病的診斷與治療方法，因?yàn)樵\斷與治療方法用途權(quán)利要求需要以制藥用途的形式獲得中國(guó)專利保護(hù)。
1.3.1聯(lián)合用藥
*定義如前所述，未出現(xiàn)在最新的管線、最新化合物專利、最新晶型專利的靶點(diǎn)包括：ATM、BET、CDC25A、c-MET、PKC、TGFβ、TGFβR1。
1.3.2單藥治療
*的定義同前文，未出現(xiàn)在最新的管線或前文表格中的靶點(diǎn)包括IRAK4與PRMT5。
1.4組合物專利
輝瑞自2018年以來(lái)，申請(qǐng)并獲公開(kāi)的小分子組合物專利還涉及CDKs、CGPR與JAKs，相關(guān)主題化合物在1.2節(jié)與1.3節(jié)均已有展示，故此處省略。
PI3K/MTOR未出現(xiàn)在最新管線或前文的表格中。
1.5化合物制備方法專利
輝瑞自2018年以來(lái)，申請(qǐng)并獲公開(kāi)的小分子化合物制備方法專利還涉及CDKs、EZH2、JAKs，相關(guān)主題化合物在1.2節(jié)與1.3節(jié)均已有展示，故此處省略。
02
生物大分子
2.1核苷酸（包括基因治療）
2.2 ADC
2.3CAR（嵌合抗原受體）
2.4抗體
2.5抗原
2.6其他蛋白（蛋白變體、融合蛋白等）
03
總結(jié)
在小分子領(lǐng)域，除了管線中所反映的靶點(diǎn)，輝瑞2018年以來(lái)還對(duì)以下靶點(diǎn)進(jìn)行了化合物專利布局：Hemoglobin、HPK1、ITK、JAK1/TYK2、KRAS、M4R、MAGL、STING、TLR7/8、TTR；對(duì)以下靶點(diǎn)進(jìn)行了外周專利布局：ALK、ATM、BET、CDC25A、c-MET、HPK1、IRKA4、JAK1/TYK2、JAK3、KHK、PDE9、PI3K/MTOR、PKC、PRMT5、TAM/C-MET、TGFβ、TGFβR1、TLR7/8、TYK2、γ-分泌酶。
在生物大分子領(lǐng)域，除了管線中所反映的靶點(diǎn)，輝瑞2018年以來(lái)還對(duì)以下靶點(diǎn)進(jìn)行了專利布局：FimH抗原性多肽（基因治療）、β-葡糖腦苷酶（基因治療）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（基因治療）、流感病毒抗原性多肽（基因治療）、迷你抗肌萎縮蛋白（基因治療）、水痘-帶狀病毒糖蛋白E多肽（基因治療）、HER（ADC）、CD45（CAR）、CD70（CAR）、DLL3（CAR）、4-1BB（抗體）、AVB8（抗體）、CD1a（抗體）、CD21（抗體）、CD47（抗體）、CD70（抗體）、CDCP1（抗體）、Erhythroferrone（抗體）、E-Selectin（抗體）、FGFR3（抗體）、Lymphotoxin Beta受體（抗體）、NGF（抗體）、Tnfr2（抗體）、VEGF（抗體）、BCMA（抗原）、肺炎克雷伯菌（抗原）、肺炎鏈球菌（抗原）、CD80（其他蛋白）、IgG（其他蛋白）、IL-15（其他蛋白）、LFA3（其他蛋白）、OSPA（其他蛋白）、Sirp Alpha、巨細(xì)胞病毒GB（其他蛋白）、腦膜炎奈瑟菌（其他蛋白）。
本文發(fā)現(xiàn)，輝瑞2018年以來(lái)申請(qǐng)并公開(kāi)的專利涉及了該最新管線中未涵蓋的大量靶點(diǎn)，提示該公司持續(xù)不斷的靶點(diǎn)創(chuàng)新，為將來(lái)業(yè)績(jī)的提升注入新鮮血液。
附表：最新的管線信息（截至2023年10月）
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