2023年12月14日，F(xiàn)DA官網(wǎng)公布，默沙東HIF-2α抑制劑Belzutifan（商品名：Welireg）用于拓展適應(yīng)癥--既往接受過(guò)PD-(L)1藥物和抗VEGF藥物治療的晚期腎細(xì)胞癌（RCC）的上市申請(qǐng)獲FDA批準(zhǔn)。
Belzutifan（MK-6482，PT2977）原研公司Petolon Therapeutics，2019年5月默沙東以10.5億美元首付款、11.5億美元里程碑款項(xiàng)的高價(jià)收購(gòu)了Petolon Therapeutics公司，獲得了Belzutifan。
Belzutifan通過(guò)阻斷HIF-2α和HIF-1β的異二聚體化（HIF即缺氧誘導(dǎo)因子，腎細(xì)胞癌關(guān)鍵致癌驅(qū)動(dòng)因子），從而阻斷細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖以及阻止異常血管形成，達(dá)到抗腫瘤作用。
根據(jù)藥渡數(shù)據(jù)檢索，Belzutifa于2021年8月首次獲FDA批準(zhǔn)，用于治療不需要立即手術(shù)治療的Von Hippel-Lindau（VHL）病相關(guān)腎細(xì)胞癌（RCC）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）血管母細(xì)胞瘤或胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（pNET）成人患者。
本次新獲批適應(yīng)癥于2023年ESMO大會(huì)上公布了臨床研究LITESPARK-005（NCT04195750）的療效數(shù)據(jù)。該研究累計(jì)納入746例不可切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性透明細(xì)胞性腎細(xì)胞癌（RCC）患者，患者既往均接受過(guò)經(jīng)過(guò)PD-1或PD-L1聯(lián)合VEGF-TKI治療。入組患者按照1:1隨機(jī)分組，給藥劑量Belzutifan組120mg QD，依維莫司組10mg QD。
臨床療效，在客觀緩解率方面，最新隨訪結(jié)果的ORR率與中期分析基本保持一致，ORR率為22.7% vs 3.5%，顯著優(yōu)于依維莫斯。
中位PFS兩組患者沒(méi)有差異，但在經(jīng)治6個(gè)月后生存曲線顯著分開(kāi)，mPFS為5.6 vs 5.4個(gè)月（HR=0.67）。在OS方面， Belzutifan有獲益趨勢(shì)，但兩組患者之間沒(méi)有展現(xiàn)出顯著的差異性，mOS為21.4 vs 18.1個(gè)月（HR=0.88）。
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