7月26日，博瑞生物醫(yī)藥（蘇州）股份有限公司（以下簡稱“博瑞醫(yī)藥”）發(fā)布公告，宣布控股子公司博瑞新創(chuàng)生物醫(yī)藥科技（無錫）有限公司（以下簡稱“博瑞新創(chuàng)”）自主研發(fā)的BGM0504 注射液治療減重和 2 型糖尿病的Ⅱ期臨床研究方案通過了牽頭醫(yī)院中南大學湘雅三醫(yī)院倫理委員會的審批，分別獲得了《中南大學湘雅三醫(yī)院倫理委員會審批件》。
圖片來源：博瑞醫(yī)藥官網(wǎng)
BGM0504 注射液是博瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的 GLP-1（胰高血糖素樣肽 1）和 GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）受體雙重激動劑，屬于境內(nèi)外均未上市化學藥品 1 類創(chuàng)新藥。
據(jù)博瑞醫(yī)藥此前公告（編號：2022-104）顯示，BGM0504 可通過激動 GIP 和 GLP-1 下游通路，產(chǎn)生控制血糖、減重和治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等生物學效應，展現(xiàn)多種代謝疾病治療潛力。
2022 年 12 月，博瑞新創(chuàng)收到國家藥監(jiān)局簽發(fā)的《藥物臨床試驗批準通知書》，同意 BGM0504 注射液開展減重和 2 型糖尿病適應癥臨床試驗。
圖片來源：藥智數(shù)據(jù)企業(yè)版——藥品注冊與受理數(shù)據(jù)庫
目前，BGM0504 注射液已完成 Ia 期臨床試驗。初步數(shù)據(jù)顯示：BGM0504 注射液安全性和耐受性良好，在2.5-15mg劑量遞增范圍內(nèi)所有不良反應均為 1～2 級，未觀察到 3 級及以上不良反應，暴露量（Cmax 和 AUC0-t）高于等劑量 Tirzepatide（文獻數(shù)據(jù)），具有線性比例化劑量反應關系。
此外，藥效學相關指標還觀察到劑量相關性的體重降低，2.5-15mg劑量下給藥期末隨訪（第8/15天）平均體重較基線期下降3.24%~8.30%。
雙重激動劑，
藥效更強勁？
GIP和GLP-1是兩類腸促胰素。其中GLP-1是控糖界公認的明星靶點，能單獨應用于臨床，具有高度臟器選擇性、副作用少的特點。近年來隨著司美格魯肽的爆火，GLP-1在減重領域也已占據(jù)“領導地位”。
此外，相關研究顯示，GIP能作用于骨和脂肪組織，抑制骨的重吸收，促進脂肪細胞的脂質(zhì)合成，從而影響脂代謝與脂肪分布；GIP還可以通過激活下丘腦中的GIPR+神經(jīng)元，減少食物攝入，減輕體重。
理論上講，GLP-1R/GIPR雙重激動劑相比司美格魯肽等單靶點激動劑藥效將更強勁。
實際來看，GLP-1R/GIPR雙靶點代表藥物Tirzepatide確實表現(xiàn)不俗。
從2022年4月禮來公布的數(shù)據(jù)來看，替爾泊肽是在3期臨床試驗中首 個將體重平均降低超過20%的藥物，效果優(yōu)于司美格魯肽。這也不難解釋，為何替爾泊肽在2022年上市后，不到一年的時間就收獲5.685億美元銷售額；2023年一季度更是狂攬5.364億美元，增速驚人。
BGM0504注射液與Tirzepatide同樣屬于GLP-1R/GIPR雙重激動劑，據(jù)上述內(nèi)容，BGM0504注射液后期的臨床表現(xiàn)也值得期待。
小結
目前糖尿病與肥胖已成為危害健康的重要因素，其全球藥物市場迅速擴增。相關預測認為，全球減肥藥市場將在2029年超過130億美元，糖尿病市場將在不久后達到千億元級別。
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