1． Qulipta®的標(biāo)簽擴(kuò)增
艾伯維的偏頭痛藥物Qulipta®（atogepant）的sNDA申請(qǐng)日前已經(jīng)被FDA批準(zhǔn)，將其標(biāo)簽從之前的預(yù)防發(fā)作性偏頭痛（每月頭痛 14 次或更少，2021年9月獲批）擴(kuò)展到預(yù)防慢性偏頭痛（每月頭痛 15 次或更多）。該批準(zhǔn)使得Qulipta®成為第一個(gè)，也是目前唯一一個(gè)被批準(zhǔn)用于預(yù)防發(fā)作性和慢性偏頭痛的口服降鈣素基因相關(guān)肽（ CGRP ）受體拮抗劑。
Qulipta® 標(biāo)簽擴(kuò)展到慢性偏頭痛適應(yīng)癥，是基于關(guān)鍵的 3 期 PROGRESS 試驗(yàn)，該試驗(yàn)在成年慢性偏頭痛患者中評(píng)估了每天一次服用60 mg Qulipta®，該試驗(yàn)達(dá)到了其主要終點(diǎn)，在 12 周的治療期間，與安慰劑相比，平均每月偏頭痛天數(shù)顯著減少。Qulipta® 通過(guò)每日一次的劑量阻斷 CGRP受體，并提供三種劑量用于預(yù)防性治療發(fā)作性偏頭痛：10 毫克、30 毫克和 60 毫克。其中只有 60 mg 劑量的 Qulipta®適用于慢性偏頭痛的預(yù)防性治療。Qulipta®的總體安全性與發(fā)作性偏頭痛患者人群一致，最常見(jiàn)的不良事件包括便秘、惡心和疲勞/嗜睡。
目前公認(rèn)的偏頭痛病理認(rèn)為，中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能障礙，尤其是三叉神經(jīng)節(jié)功能障礙，是偏頭痛產(chǎn)生的根本原因。通過(guò)激活血管周?chē)w維和釋放參與產(chǎn)生疼痛的分子（例如降鈣素基因相關(guān)肽 CGRP），三叉神經(jīng)節(jié)會(huì)放大和延續(xù)偏頭痛。2CGRP 水平在偏頭痛發(fā)作期間急劇升高，在用曲坦類(lèi)藥物治療后恢復(fù)正常。除此之外，靜脈輸注 CGRP 會(huì)引發(fā)偏頭痛，這也證明了CGRP在誘導(dǎo)偏頭痛過(guò)程中的角色。Atogepant 是CGRP受體的拮抗劑，它與內(nèi)源性CGRP分子競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合這些受體，阻止 CGRP 的作用及其誘發(fā)偏頭痛的能力。
除了Qulipta®之外，F(xiàn)DA剛剛在3月份批準(zhǔn)了Pfizer的偏頭痛藥物Zavzpret（Zavegepant）。與Atogepant一樣，zavegepant也是一款小分子CGRP受體拮抗劑（以gepant作為詞根的藥物一般均為小分子CGRP受體拮抗劑）。2023 年 3 月，F(xiàn)DA 批準(zhǔn)使用 zavegepant 鼻腔噴霧劑用于成人有或無(wú)先兆偏頭痛的急性治療。
2． 偏頭痛簡(jiǎn)述
偏頭痛（migraine）通常是一種中度或重度頭痛，感覺(jué)是頭部一側(cè)的搏動(dòng)性疼痛。許多人還會(huì)出現(xiàn)感覺(jué)不適、以及對(duì)光或聲音的敏感性增加等癥狀。
偏頭痛是一種常見(jiàn)的健康問(wèn)題，每 5 名女性中約有 1 人患有偏頭痛，每 15 名男性中約有 1 人患有偏頭痛，通常在成年早期開(kāi)始。
偏頭痛的類(lèi)型包括：
• 有先兆的偏頭痛——在偏頭痛開(kāi)始之前有特定的警告信號(hào)，例如看到閃爍的燈光
• 沒(méi)有先兆的偏頭痛——最常見(jiàn)的類(lèi)型，偏頭痛在沒(méi)有特定警告信號(hào)的情況下發(fā)生
• 沒(méi)有頭疼癥狀的偏頭痛，也稱(chēng)為無(wú)癥狀偏頭痛——出現(xiàn)其他偏頭痛癥狀，但不會(huì)出現(xiàn)頭疼
有些人經(jīng)常偏頭痛，每周幾次。其他人只是偶爾會(huì)偏頭痛。偏頭痛發(fā)作之間可能會(huì)相隔數(shù)年。
3． 偏頭痛藥物
如果能夠減少至少50%的頭痛發(fā)作頻率或痛感，該藥物即可被視為有效的偏頭痛藥。但能夠有效預(yù)防偏頭痛發(fā)生的藥品有限，因此很多藥物都通過(guò)藥品核準(zhǔn)標(biāo)示外使用（off-label use）的途徑用于偏頭痛的預(yù)防性處理，抗癲癇藥，β-受體阻斷劑，以及降鈣素基因相關(guān)肽 (CGRP) 受體拮抗劑最常用做預(yù)防類(lèi)藥物使用。在治療方面常用于偏頭痛類(lèi)的藥物包括β受體阻斷藥（例如普萘洛爾Propranolol）、抗驚厥藥 （例如Topiramate托吡酯，sodium valproate丙戊酸鈉）、抗抑郁藥（例如Amitriptyline阿米替林）、非甾體抗炎藥 (NSAID)、鈣離子通道阻滯劑（例如Flunarizine氟桂利嗪）以及降鈣素基因相關(guān)肽 (CGRP) 受體拮抗劑等類(lèi)型。
下表詳細(xì)總結(jié)了在治療與預(yù)防偏頭痛領(lǐng)域最常使用的藥物（組合）、品牌、劑型、劑量、化學(xué)結(jié)構(gòu)等信息。
參考：
[1] Efficacy, Safety, and Tolerability, of Atogepant for the Prevention of Chronic Migraine.ClinicalTrials.gov.Available at:https://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03855137.
[2] Negro, A. et al. Gepants for the treatment of migraine. Expert Opin Investig Drugs. 2019, 28, 555-567.
[3] Steiner, T. et al. Migraine remains second among the world’s causes of disability, and first among young women: findings from GBD2019. The Journal of Headache and Pain. 2020, 21, 137.
[4] Migraine and Headache Treatments. MPR. 20, 10. 2022.
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