歌禮制藥有限公司宣布本公司已完成ASC42慢性乙型肝炎（CHB）適應癥的II期臨床試驗首例患者給藥。
該II期臨床試驗（臨床試驗編號：NCT05107778）是一項多中心、隨機、單盲、安慰劑對照的中國臨床試驗，以評估ASC42片與恩替卡韋和聚乙二醇干擾素α-2a聯(lián)用在慢性乙型肝炎患者中的安全性和有效性。約45名慢性乙型肝炎患者將入組并接受一日一次口服ASC42片（10 mg或15 mg）或安慰劑，并與恩替卡韋（0.5 mg，口服一日一次）和聚乙二醇干擾素α-2a（180μg，皮下注射一周一次）聯(lián)合治療12周，在12周治療期和24周隨訪期內(nèi)，檢測血清乙肝表面抗原（HBsAg）和乙肝病毒（HBV）前基因組RNA（pgRNA）相較基線的變化。
ASC42是一款由本公司完全自主研發(fā)、有望成為同類最 佳的新型高效選擇性非甾類法尼醇X受體（FXR）激動劑。ASC42美國 I 期臨床試驗（臨床試驗編號：NCT04679129）表明，在人體有效劑量15mg、一日一次、為期14天的治療過程中，未觀察到瘙癢癥狀，且低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）維持正常水平。同時， FXR靶向激活的生物標志物成纖維細胞生長因子19（FGF19）在給藥第14天時的增幅高達1,780%，7α-羥基-4-膽甾烯-3-酮（C4）在給藥第14天時的降幅高達91%。
作為一款FXR激動劑，ASC42對乙肝病毒（HBV）具有獨特的作用機制：ASC42可抑制HBV cccDNA轉(zhuǎn)錄為HBV RNA，進而抑制HBV RNA翻譯為HBsAg。同時，ASC42可能會降低HBV cccDNA的穩(wěn)定性。體外人原代肝細胞（PHH）研究和小鼠腺相關(guān)病毒介導的乙肝病毒（AAV-HBV）感染研究均顯示，ASC42對HBsAg和HBV pgRNA具有顯著的抑制作用，表明ASC42有望實現(xiàn)慢性乙型肝炎功能性治愈。
慢性乙型肝炎仍然在世界范圍內(nèi)存在大量未被滿足的醫(yī)療需求，中國約有8,600萬人感染乙型肝炎病毒，美國約有159萬人感染乙型肝炎病毒。核苷（酸）類似物（NAs）只能抑制HBV RNA逆轉(zhuǎn)錄為HBV DNA，不能抑制HBV cccDNA轉(zhuǎn)錄為HBV RNA，因此對HBsAg沒有抑制作用。
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