2021年12月28日，先聲藥業(yè)自主研發(fā)的用于治療ER+/HER2-型乳腺癌的新一代口服選擇性雌激素受體降解劑（SERD）SCR-6852膠囊（研發(fā)代號(hào)：SIM0270）臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）獲國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)。
作為全球同類在研SERD藥物中目前唯一可以有效透過血腦屏障的分子，SIM0270有望為乳腺癌腦轉(zhuǎn)移患者提供新的治療選擇。
關(guān)于SIM0270
SIM0270是先聲藥業(yè)研發(fā)的具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的全新結(jié)構(gòu)口服SERD化合物。相比于第一代肌肉注射SERD藥物，該口服劑型不僅可避免注射引發(fā)疼痛和相關(guān)副作用，還具有良好的體內(nèi)外活性和跨種屬藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。同時(shí)，SIM0270在臨床前體內(nèi)模型中顯示透腦率較高（腦血比較在研同類化合物高出4~10倍），體外對(duì)ER陽性細(xì)胞具有廣泛的抑制效果。腫瘤組織和腦組織暴露量高，單藥或與哌柏西利聯(lián)用均能顯著抑制ER陽性乳腺癌小鼠模型腫瘤生長(zhǎng)，顯著提高ER陽性乳腺癌腦原位模型小鼠的生存期，相關(guān)數(shù)據(jù)已公布在2021年美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)年會(huì)（AACR）上。
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