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CPHI制藥在線 資訊 L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的獲得有必要嗎

L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的獲得有必要嗎

來源:CPhI制藥在線
  2021-05-06
?L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽究竟是什么呢?有必要獲得L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽嗎?

       L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽究竟是什么呢?有必要獲得L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽嗎?對于這個問題,很多人都不是特別的清楚,事實上,L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽也就是我們經(jīng)常所說的左乙拉西坦,它是比利時的UCB公司開發(fā)研制的一款新型的抗癲癇藥,和市面上的其它同類藥物相比較而言,L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽具有安全指數(shù)高、治療指數(shù)高、副作用小、耐受性好、不會和其它抗癲癇藥物發(fā)生相互的作用等優(yōu)點,因而成為當(dāng)下唯一的一款具有預(yù)防癲癇發(fā)生的獨特性能的抗癲癇藥物。

L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的獲得有必要嗎

       特別值得一提的是,L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽是合成抗癲癇藥物左乙拉西坦的重要中間體。在國內(nèi)的專利號為201010558447.2當(dāng)中,提出了一種手性 藥物左乙拉西坦中間體L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的合成工藝,其中以2-溴丁酸作為起始原料,先制備2-溴丁酰胺中間體,2-溴丁酰胺中間體在通過反應(yīng)生成混漩2-氨基丁酰胺,最后通過拆分成鹽實現(xiàn)L-2-氨基酰胺鹽酸鹽的合成。

       和特別值得一提的是,和現(xiàn)有的合成工藝相比,這種合成工藝反應(yīng)條件更加的溫和,反應(yīng)也更加的容易控制,且成本較低,收率更高,不過,這種合成工藝副產(chǎn)物比較多,影響成品的純度,因此,研發(fā)一種能夠提高反應(yīng)的得率,減少反應(yīng)副產(chǎn)物以及降低成本的左乙拉西坦中間體L-2-氨基酰胺鹽酸鹽的合成工藝是很有必要的。

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