日前，日本制藥公司安斯泰來（Astellas Pharma）宣布，旗下口服非激素治療更年期中度至重度血管舒縮癥狀（VMS）fezolinetant兩項(xiàng)3期階段關(guān)鍵性取得了積極結(jié)果。
SKYLIGHT 1和SKYLIGHT 2是雙盲和安慰劑對(duì)照研究，兩項(xiàng)試驗(yàn)在美國、加拿大和歐洲等國家和地區(qū)的307個(gè)地點(diǎn)，合計(jì)招募了1028名具有中度至重度具有血管舒縮癥狀的女性患者。兩項(xiàng)試驗(yàn)在最初的12周進(jìn)行了雙盲和安慰劑對(duì)照，隨后是40周的積極治療延長(zhǎng)期。
試驗(yàn)結(jié)果顯示，兩項(xiàng)關(guān)鍵性試驗(yàn)均達(dá)到了4個(gè)主要的共同終點(diǎn)，與安慰劑組相比，每天接受30mg和45mg劑量的fezolinetant的女性受試者，中度至重度女性血管舒縮癥狀(VMS)的發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度，從基線到第4周和第12周在統(tǒng)計(jì)學(xué)上均實(shí)現(xiàn)了顯著性的降低。
試驗(yàn)中，共有不超過2％的受試者發(fā)生了嚴(yán)重的治療緊急不良事件（TEAE），最常見的副反應(yīng)表現(xiàn)是頭痛。目前，SKYLIGHT 1和SKYLIGHT 2仍在研究當(dāng)中，患者按計(jì)劃共需完成52周的治療和隨訪時(shí)間。經(jīng)過52周的療效數(shù)據(jù)分析后，兩項(xiàng)試驗(yàn)的詳細(xì)結(jié)果將提交發(fā)表并在相關(guān)的醫(yī)學(xué)會(huì)議上進(jìn)行審議。
非激素療法fezolinetant是一種口服非激素類選擇性神經(jīng)激肽3受體（NK3R）拮抗劑，該藥物能夠通過阻斷神經(jīng)激肽B（NKB）信號(hào)傳導(dǎo)，可以使KNDy神經(jīng)元活動(dòng)正?；?，從而調(diào)節(jié)體溫調(diào)節(jié)中樞，降低潮熱發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度。2017年，安斯泰來近日宣布完成對(duì)比利時(shí)生物技術(shù)公司Ogeda價(jià)值8億歐元的收購，借由此次收購安斯泰來獲得了fezolinetant。
這項(xiàng)交易的就是由該藥物的一項(xiàng)IIa期臨床研究結(jié)果所推動(dòng)，在該項(xiàng)研究中，治療12周后，fezolinetant將更年期相關(guān)血管舒縮癥最常見的癥狀——潮熱顯著降低了93%，安慰劑組降低54%。此外，在同一時(shí)間點(diǎn)，fezolinetant將潮熱嚴(yán)重程度降低了70%，安慰劑組降低23%。
血管舒縮癥狀也就是與絕經(jīng)相關(guān)的潮熱、盜汗等癥狀，是更年期女性的常見癥狀，據(jù)估計(jì)，全球40至64歲的婦女中大約有57%的人，會(huì)出現(xiàn)類似的癥狀，患者往往會(huì)因此焦慮、易怒、工作效率降低和抑郁，極大影響婦女睡眠和生活質(zhì)量。
激素治療是目前無禁忌癥的女性血管舒縮癥狀患者的一線用藥選擇，但由于激素治療會(huì)帶來長(zhǎng)期的不良反應(yīng)，這些藥物的使用需要在安全性和有效性之間進(jìn)行權(quán)衡，因此臨床上亟需開發(fā)相應(yīng)的非激素療法。未來如果該藥物能夠獲得監(jiān)管機(jī)構(gòu)的批準(zhǔn)，口服制劑的fezolinetant將成為一流的（first-in-class）非激素治療選擇。
除了上述兩項(xiàng)試驗(yàn)外，安斯泰來還正在進(jìn)行另一項(xiàng)SKYLIGHT 4（NCT04003389）試驗(yàn)，該試驗(yàn)是一項(xiàng)為期52周的雙盲和安慰劑對(duì)照研究，旨在研究fezolinetant的長(zhǎng)期安全性。該試驗(yàn)在美國、加拿大和歐洲的216個(gè)地點(diǎn)募集了1,833名符合條件的女性受試者。
值得一提是，去年1月安斯泰來fezolinetant在中國獲得臨床許可，用于治療中度至重度血管舒縮癥（VMS）。
參考來源：
1.Astellas scores a pair of trial wins for menopausal hot flash med, raising the pitch of looming Bayer standoff
2.Astellas Announces Positive Topline Results from Two Phase 3 Pivotal Global Trials of Fezolinetant for the Nonhormonal Treatment of Vasomotor Symptoms in Postmenopausal Women
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