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CPHI制藥在線 資訊 新冠肺炎潛在“特效藥”前三強初現(xiàn)端倪,會有黑馬殺出嗎?

新冠肺炎潛在“特效藥”前三強初現(xiàn)端倪,會有黑馬殺出嗎?

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作者:覓苓  來源:CPhI制藥在線
  2020-02-16
科技部生物中心在國務院聯(lián)防聯(lián)控機制舉行的新聞發(fā)布會上指出,我國醫(yī)藥科研人員從7萬余個藥品中遴選出了5000個可能有效的藥品,并通過在細胞水平篩選出了100個藥品開展體外試驗,目前已經(jīng)聚焦磷酸氯喹(Chloroquine)、法匹拉韋(Favipiravir)、瑞德西韋(Remdesivir)等三種藥物。

       2月15日,科技部生物中心在國務院聯(lián)防聯(lián)控機制舉行的新聞發(fā)布會上指出,我國醫(yī)藥科研人員從7萬余個藥品中遴選出了5000個可能有效的藥品,并通過在細胞水平篩選出了100個藥品開展體外試驗,目前已經(jīng)聚焦磷酸氯喹(Chloroquine)、法匹拉韋(Favipiravir)、瑞德西韋(Remdesivir)等三種藥物(圖一)??萍疾可镏行陌l(fā)言人指出,部分藥物已經(jīng)在臨床試驗上顯示出良好療效,并強調(diào)磷酸氯喹作為一款上市藥物,安全性更有保障。

特效藥

       圖一 新冠肺炎"特效藥"擂臺賽"三強"

       從上述反應的情況可以看出,前一階段的新冠肺炎"特效藥"擂臺賽基本決勝出了前"三強"--"磷酸氯喹(Chloroquine)、法匹拉韋(Favipiravir)、瑞德西韋(Remdesivir)",而且從科技部透露的信息來看,1/3角逐更多的籌碼可能壓在磷酸氯喹上。

       磷酸氯喹是一個在我國有70余年使用歷史的藥物。在上世紀40年代開始用于抗瘧,后又相繼被用于類風濕性關節(jié)炎、腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等多種疾病。之前已經(jīng)有我國科學家在《自然》旗下的《細胞研究》上報道磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性,在體外證實了磷酸氯喹可有效抑制新型冠狀病毒(2019-nCoV)。并出于鼓勵相關企業(yè)參與疫情防控的積極性,我國科學家未對該項適應癥申請相關專利。

磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性

       圖二《細胞研究》報道磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性

       磷酸氯喹的結構如圖一所示,其關鍵母核市一個氯原子取代的喹啉。筆者通過藥物分子結構查詢發(fā)現(xiàn),含有這一類母核的藥物分子除了氯喹還有:Hydroxychloroquine(羥氯喹)、Quinacrine(奎納克林)、Quinacrine mustard(芥子奎吖因、錐蟲谷胱甘酰亞精胺還原酶抑制劑)、Piperaquine(磷酸哌喹)等。而文獻調(diào)研可以發(fā)現(xiàn),這一類結構在活性上也具有很大的相似性,大多具有抗瘧作用。而在抗新冠肺炎上是否具有相似的活性,筆者認為在有條件的情況下也值得一試。

含有氯喹母核的藥物分子

       圖三 含有"氯喹"母核的藥物分子

       "三強"中法匹拉韋(Favipiravir)本身是一種流感藥物,曾被用于甲型流感(包括禽流感和甲型H1N1流感感染)以及埃博拉病毒感染的治療。此次發(fā)布透露的法匹拉韋臨床結果顯示,法匹拉韋目前主要在深圳開展臨床試驗,入組患者達到70例(包括對照組),初步臨床結果顯示了較明顯的療效和較低的不良反應。治療后第3到4天,用藥組的病毒核酸轉(zhuǎn)陰率顯著高于對照組,也是值得期待的一款藥物。

       此外,"三強"中的瑞德西韋(Remdesivir)想必大家已經(jīng)很熟悉,其被稱為"人民的希望"被寄予很大的希望,國內(nèi)"仿制"它的博瑞醫(yī)藥還成功實現(xiàn)了股票"三連漲"。近日,海南海藥、中科大團隊等也相繼報道了瑞德西韋(Remdesivir)相關制劑及工藝的成功開發(fā)。也就是說,制藥臨床試驗成功,瑞德西韋(Remdesivir)的供應已經(jīng)有了很大的保障。

       國務院聯(lián)防聯(lián)控機制舉行的此次新聞發(fā)布會還是非常激勵人心的,讓等待新冠肺炎"特效藥"的人們看到了希望。正如科技部發(fā)言人所說,初步角逐初的三個"特效藥"中,已經(jīng)上市的磷酸氯喹在安全上可能更具優(yōu)勢,而且從國內(nèi)供應來看,磷酸氯喹也更具優(yōu)勢。但在未來的1/3角逐中,磷酸氯喹(Chloroquine)、法匹拉韋(Favipiravir)、瑞德西韋(Remdesivir),無論哪一個勝出成為"神藥",對抗擊新冠肺炎都是一大勝利!而且,近期還有數(shù)十項其他藥物開展關于新冠肺炎的臨床研究,后續(xù)還會不會有"黑馬"殺出,值得期待!

       參考資料:

       1. http://www.chinanews.com/sh/2020/02-15/9092318.shtml;

       2. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro,2020;

       3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/009768Orig1s051lbl.pdf。

       作者簡介:覓苓,藥學碩士,生物制藥專業(yè),長期從事新藥研發(fā),長期關注剖析國內(nèi)外藥物市場動態(tài),擅長生物藥物及小分子藥物研發(fā)。

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