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CPHI制藥在線 資訊 小泥沙 陳皮抗心腦血管疾病的應(yīng)用現(xiàn)狀

陳皮抗心腦血管疾病的應(yīng)用現(xiàn)狀

熱門推薦: 抗血栓 黃酮 調(diào)血脂 陳皮
作者:小泥沙  來源:CPhI制藥在線
  2020-01-27
陳皮的主要有效成分為黃酮類、揮發(fā)油類化合物、生物堿類和一些微量元素,黃酮類化合物主要以糖苷或苷元的形式存在,包括黃酮,橙皮苷,新橙皮苷,及柚皮苷等化合物,使用不同的輔料炮制陳皮會在不同程度上影響著黃酮類活性成分的溶出。

陳皮

       陳皮為蕓香科植物橘(Citrus reticulataBlanco)及其栽培變種的干燥成熟果皮。陳皮主要分布在廣東新會、江西南豐、浙江溫州、廣西梧州等地,目前研究最多的是廣東新會陳皮。廣陳皮為三瓣皮,加工過程一般包括開皮、翻皮和干皮,開皮方法為正三刀法和對稱二刀法;翻皮時需要在天晴進(jìn)行,將開皮后的柑皮置于通風(fēng)處曬干,使其水分自然流失,質(zhì)地變軟后再翻皮將橘白向外;干皮則有自然曬干法和烘干法(溫度一般低于45℃)兩種。只有在自然條件下陳化了三年及三年以上的陳皮,才能達(dá)到藥用的效果。

       陳皮的主要有效成分為黃酮類、揮發(fā)油類化合物、生物堿類和一些微量元素,黃酮類化合物主要以糖苷或苷元的形式存在,包括黃酮,橙皮苷,新橙皮苷,及柚皮苷等化合物,使用不同的輔料炮制陳皮會在不同程度上影響著黃酮類活性成分的溶出。陳皮中的揮發(fā)油是一種混合物,其中主要包括檸檬醛、右旋檸檬烯、橙皮苷、川皮酮和肌醇等,揮發(fā)油占陳皮化學(xué)成分的1.9%~3.5%。揮發(fā)油有抗氧化、平喘和促進(jìn)消化液分泌等作用。陳皮中揮發(fā)油的含量與產(chǎn)地有關(guān),還和炮制方法有關(guān)。辛弗林是柑橘皮中的一種生物堿,也是柑橘皮中含量最高的生物堿,除此之外,柑橘皮中還有一種主要的生物堿是N-甲基酪胺。陳皮多糖是比較難提取的成分,用熱水浸提法最多可提取 6.01%,且不同品種的陳皮所含的多糖含量有顯著性差異,陳皮多糖具有抗氧化和抗腫瘤等作用。果膠和色素也是陳皮的有效成分,并且果膠能夠降低器官內(nèi)脂質(zhì)物的沉淀,所以陳皮對高脂食品引起的動脈硬化有比較好的作用。

       1、調(diào)血脂和防治脂肪肝

       陳皮的調(diào)血脂和防治脂肪肝作用主要是通過降低肝脂或血脂水平、增加脂肪酸氧化、保護(hù)肝 臟等途徑實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)陳皮整味藥材及其成分(主要為黃酮類成分)均具有降低肝脂或血脂水平的作用。陳皮提取物可改善脂代謝,降低卵巢切除大鼠的脂蛋白、堿性磷酸酶(ALP)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、肝脂水平,抗肝脂質(zhì)沉積。橙皮苷可降低高血脂大鼠血清總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平,而其苷元橙皮素可促進(jìn)載脂蛋白-A1(Apo-A1)介導(dǎo)的膽固醇外流,進(jìn)而增加 HDL-C水平。

       橘類黃酮可通過抑制肝脂肪酸合成和增加脂肪酸氧化,防止肝脂肪變性、脂代謝紊亂。橙皮素、柚皮素可促進(jìn)脂肪酸氧化和三羧酸循環(huán),降低肝內(nèi)脂肪酸的量,具有強(qiáng)氧化劑的作用。多甲氧基黃酮 sudachitin,具有降低 db/db 小鼠 TG 和自由脂肪酸(FFA)水平,改善糖耐量和胰島素抵抗作用。甜橙黃酮能抑制胰島素刺激的葡萄糖的吸收,增強(qiáng)脂肪酸β氧化。

       橘類總黃酮可降低非酒精性脂肪肝(NASH)小鼠肝 TG、血清 AST 水平,增強(qiáng)肝 臟抗氧化能力。高膽固醇飲食中添加1.5%多甲氧基黃酮,可顯著降低 AST 和 ALP 活性、血清肌酸激酶(CK)和乳酸脫氫酶(LDH)水平,可用于治療或預(yù)防肝損傷。

       2、抗血栓

       陳皮提取物和橙皮苷、柚皮素及其衍生物可通過抗血小板凝聚等實(shí)現(xiàn)抗血栓作用。陳皮能抑制大鼠血小板聚集,降低紅細(xì)胞聚集。橙皮苷、橙皮素及其衍生物具有抗血小板聚集和抗凝作用。橙皮苷還能體內(nèi)外抑制由膠原、花生四烯酸、ADP 和凝血酶誘導(dǎo)的大鼠血小板凝聚和延長小鼠尾靜脈出血時間。柚皮素-7-葡萄糖苷(櫻桃苷)可抑制血小板和紅細(xì)胞聚集,改善血流變。

       3、抗動脈粥樣硬化

       陳皮抗動脈粥樣硬化作用的有效成分是柚皮苷和柚皮素等二氫黃酮,以及多甲氧基黃酮和柑橘果膠等。柚皮苷抗動脈粥樣硬化作用主要表現(xiàn)在通過抑制羥甲戊二酰輔酶 A 還原酶(HMGCR)和?;o酶 A 膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶(ACAT)活性來調(diào)節(jié)血脂、LDL-C、Apo-B 水平和 non-HDL-C 的量,通過抑制血管細(xì)胞黏附分子-1(VCAM-1)、單核細(xì)胞趨化蛋白-1 (MCP-1)和細(xì)胞間黏附分子-1(ICAM-1)表達(dá),抑制巨噬細(xì)胞滲入、平滑肌細(xì)胞增殖、免疫細(xì)胞黏附、內(nèi)皮功能紊亂,從而減少高脂動物血管斑塊的發(fā)展。橙皮素、柚皮素代謝產(chǎn)物可通過抑制動脈粥樣硬化相關(guān)基因(如炎癥、細(xì)胞黏附、細(xì)胞骨架組織)的表達(dá),降低單核細(xì)胞黏附于內(nèi)皮細(xì)胞上;柚皮素可通過促進(jìn)血管平滑肌細(xì)胞(VSMCs)中血紅素氧化酶-1(HO-1)的表達(dá)和活性,抑制 VSMC 的增殖和遷移,阻滯活性氧(ROS)的產(chǎn)生,從而抗動脈粥樣硬化。

       4、心肌保護(hù)作用

       橙皮苷、橙皮素及其衍生物可抗心肌凋亡、抑制冠脈血管增殖和遷移,在心肌損傷、心臟重構(gòu)、心肌缺血、心肌梗死方面均顯示良好的作用。橙皮素通過降低凋亡細(xì)胞比率,caspsae-3 和 caspase-9 活性,實(shí)現(xiàn)抗心肌細(xì)胞凋亡和心肌細(xì)胞損傷保護(hù)作用。柚皮素可降低大鼠頸動脈氣球損傷模型中新生內(nèi)膜/中膜層的比例和血清8-異前列腺素F2α(8-iso-PGF2α)水平,說明柚皮素可用于心瓣血管成形術(shù)后再狹窄的預(yù)防;還可降低急性梗死大鼠由缺血-再灌注誘導(dǎo)的心肌損傷,而具有心肌保護(hù)作用。

       5、腦保護(hù)作用

       陳皮中的川陳皮素、橘皮素等具有大腦神經(jīng)保護(hù)、大腦缺血-再灌注損傷保護(hù)和改善運(yùn)動認(rèn)知等作用。川陳皮素可改善老化和與年齡相關(guān)的神經(jīng)退行性病變引起的學(xué)習(xí)和記憶障礙,以及氧化應(yīng)激以及tau 過度磷酸化;也可激活 ERK 通路及其環(huán)磷酸腺苷(cAMP)轉(zhuǎn)錄。川陳皮素還可降低腦缺血-再灌注模型大鼠腦梗死面積,抑制腦水腫和中性粒細(xì)胞侵入缺血區(qū)域,并降低腦缺血半球凋亡腦細(xì)胞的死亡,激活環(huán)磷腺苷效應(yīng)元件結(jié)合蛋白(CREB),并改善腦缺血大鼠的運(yùn)動功能障礙,從而保護(hù)大腦缺血-再灌注損傷。

       陳皮是一種常見中藥,不僅可以應(yīng)用于臨床,還可以作為減肥保健品使用,是一種藥食同源的藥物,且陳皮的利用價值比較高,具有非常廣闊的應(yīng)用前景。

       參考文獻(xiàn):

       [1]張依欣,譚玲龍,于歡,鐘凌云,龔千鋒.陳皮的炮制研究進(jìn)展[J].江西中醫(yī)藥,2018,49(07):66-69.

       [2]俞靜靜,蘇潔,呂圭源.陳皮抗心腦血管疾病相關(guān)藥理研究進(jìn)展[J].中草藥,2016,47(17):3127-3132.

       作者簡介:小泥沙,食品科技工作者,畢業(yè)于華南理工大學(xué)食品科學(xué)與工程學(xué)院,食品科學(xué)碩士,現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司,從事營養(yǎng)食品的開發(fā)與研究。

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