2019年3月1日，接國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會無效宣告請求審查決定書，華威醫(yī)藥集團成功無效日本富士藥品“托吡司他晶型專利”，宣告其發(fā)明專利CN104411700B（專利申請?zhí)枮?01380035675.3，專利權(quán)屆滿日2033年）的專利權(quán)全部無效。該項目的原研晶型專利技術(shù)在中國失去了專利權(quán)，加速了中國痛風(fēng)類藥品新時代的來臨！
▍市場潛力巨大
目前我國高尿酸血癥患者人數(shù)已達(dá)1.7億，其中痛風(fēng)患者超過8000萬人，而且正以每年9.7% 的年增長率迅速增加。預(yù)計2020年，痛風(fēng)人數(shù)將達(dá)到一億。然而，目前國內(nèi)抗痛風(fēng)藥物品種卻很少，臨床治療主要以秋水仙堿、非甾體類抗炎藥、激素、促進(jìn)尿酸排泄藥和抑制尿酸合成藥（別嘌呤醇）為主。
根據(jù)藥物綜合數(shù)據(jù)庫（PDB）顯示，目前在我國抗痛風(fēng)藥領(lǐng)域主要被非布司他、苯溴馬隆和別嘌醇占據(jù)。但是，這些藥物在治療上都有著療效差、副作用大等臨床應(yīng)用缺陷，無法滿足國內(nèi)的患者需求。
數(shù)據(jù)來源：PDB藥物綜合數(shù)據(jù)庫
而托吡司他為日本富士藥品株式會社（Fuji Yakuhin）開發(fā)，2013年8月獲日本厚生省批準(zhǔn)并首次于日本上市，用于痛風(fēng)與高尿酸血癥的治療。
托吡司他是一種高選擇性的非嘌呤骨架的選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑（XOR）。體外試驗研究結(jié)果顯示：濃度為100μmol/L時對醛氧化酶、嘌呤核苷酸氧化酶等的抑制作用不足10%。通過對XOR的選擇性阻斷作用（ki值：5.1nmol/L）從而發(fā)揮抑制內(nèi)源性尿酸的形成。
此外，托吡司他對其他嘌呤嘧啶代謝酶無阻斷作用，它是針對XOR的特異性抑制劑。與XOR 反應(yīng)中心的4價鉬形成穩(wěn)定的復(fù)合物，從而阻斷XOR與多個氨基酸殘基的相互作用。
一項在痛風(fēng)伴高尿酸血癥患者（血尿酸值高于8.0mg/dL，年齡：20-65歲）進(jìn)行的與安慰劑對照的多中心、隨機、雙盲平行試驗研究結(jié)果顯示：各受試者在給藥結(jié)束時與給藥前相比血尿酸值下降的比值、托匹司他各劑量組血尿酸下降明顯低于安慰劑對照組（p<0.001）。
根據(jù)藥物綜合數(shù)據(jù)庫（PDB）顯示，托吡司他在全球市場上保持較快速增長。2017年銷售額達(dá)17.6百萬美元，平均增長65.6%。
數(shù)據(jù)來源：PDB藥物綜合數(shù)據(jù)庫
盡管托匹司他尚未在歐美等主流國家上市，但就在托匹司他首次獲批上市不足2年的時間里，國內(nèi)已掀起一股仿制熱潮。根據(jù)新藥研發(fā)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫（CPM）顯示，除華威醫(yī)藥外，目前還有21家企業(yè)正在或已經(jīng)開展相關(guān)臨床實驗。
▍華威成功無效背后的意義
由華威醫(yī)藥成功無效的原研專利托吡司特晶型，有著傳統(tǒng)藥品沒有的藥效。首先，它是非嘌呤類XOR抑制劑對氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更強大、持久，且對心血管系統(tǒng)無不良影響，具有更好的安全性。其次，從托吡司特的藥理毒理及臨床療效來看，它具有降低尿酸作用強、不良反應(yīng)少、安全性好等優(yōu)點。而這些，都將引領(lǐng)中國痛風(fēng)類藥品跨入新的時代。
▍仿制藥的春天，痛風(fēng)患者的福音
現(xiàn)今，在國內(nèi)痛風(fēng)類患者基數(shù)大，治療現(xiàn)狀及常用藥物的水平都較低的情況下，巨大的市場潛力，為該疾病領(lǐng)域的仿制藥市場迎來巨大商機，而隨著仿制藥的不斷成功研發(fā)上市，必然會加大它的市場競爭力，讓治療該疾病的藥物價格和效果都朝著利于患者的方向發(fā)展，也勢必能為廣大痛風(fēng)疾病患者帶來福音。
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