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CPHI制藥在線 資訊 芍藥苷亞硫酸酯具有生物活性嗎

芍藥苷亞硫酸酯具有生物活性嗎

熱門推薦: 芍藥苷亞硫酸酯
來源:CPhI制藥在線
  2018-04-12
芍藥苷是一種生物苷,來源于芍藥科植物芍藥根、牡丹根、紫牡丹根,具有擴(kuò)張血管、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抗炎抗?jié)儭⒔鉄峤獐d、利尿的作用。

芍藥苷是一種生物苷,來源于芍藥科植物芍藥根、牡丹根、紫牡丹根,具有擴(kuò)張血管、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抗炎抗?jié)?、解熱解痙、利尿的作用。但是在其加工過程中會使部分芍藥苷轉(zhuǎn)變成芍藥苷亞硫酸酯,對于其功效是很難判斷的。那么,芍藥苷亞硫酸酯具有生物活性嗎

芍藥苷

參考中國藥典及相關(guān)文獻(xiàn),采用不同比例的甲醇-水,乙腈-水作為流動相,并選擇甲酸、磷酸等作為酸性介質(zhì),考察不同洗脫梯度對于芍藥苷、芍藥苷亞硫酸酯及生物樣品色譜行為的影響,使用磷酸或者乙腈-水時,線性梯度分離效果較好,基線漂移小,芍藥苷亞硫酸酯的峰形好,且保留時間穩(wěn)定。所以,科學(xué)家選擇乙腈-水0.1%磷酸為流動相。而洗脫梯度的測定則是經(jīng)過多次試驗摸索,最后確定梯度的。

根據(jù)文獻(xiàn)科學(xué)家分別考察了甲醇、醋酸乙酯、乙腈去蛋白法,乙腈去蛋白法具有提高率高,雜質(zhì)峰不干擾芍藥苷峰、芍藥苷亞硫酸酯峰的分析,操作簡便快速。在考察了1倍用量、4倍用量、8倍用量的乙腈進(jìn)行去蛋白操作,最后確定乙腈的使用量為4倍用量最合適。

實驗結(jié)果發(fā)現(xiàn),芍藥苷組不出現(xiàn)芍藥苷亞硫酸酯的峰,芍藥苷的體內(nèi)濃度大約在45min達(dá)到值,位置代謝產(chǎn)物X在45min左右達(dá)到值;芍藥苷亞硫酸酯組也會出現(xiàn)芍藥苷的峰,這說明受體大叔在給與芍藥苷亞硫酸酯單體后在體內(nèi)會部分轉(zhuǎn)化為芍藥苷。

所以說,芍藥苷亞硫酸酯是具有生物活性,其功效和芍藥苷的藥理作用類似,至于其他方面是夠和芍藥苷相同,還需要進(jìn)行進(jìn)一步的實驗得知。

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