本文精選國內(nèi)在研小分子新藥
1.江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司發(fā)現(xiàn)新型FGFR4抑制劑；
2.北京諾誠健華醫(yī)藥科技有限公司發(fā)現(xiàn)新型FGFR抑制劑；
3.深圳市東陽光制藥有限公司發(fā)現(xiàn)新型FXR激動劑；
4.蘇州國匡醫(yī)藥科技有限公司發(fā)現(xiàn)新型IDO抑制劑；
5.江蘇正大天晴制藥公司發(fā)現(xiàn)新型CRTH2抑制劑；
6.復(fù)旦大學(xué)發(fā)現(xiàn)新型RORC拮抗劑。
1、江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司發(fā)現(xiàn)新型FGFR4抑制劑
專利號：WO 2018028664
江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型化合物，作為FGFR4抑制劑，可抑制血管生成，據(jù)試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)可以用于治療癌癥。該化合物可抑制FGFR4激酶的活性，其IC50= 1.16 nM。其結(jié)構(gòu)和3D模型如下：
其合成路線如下：
2、北京諾誠健華醫(yī)藥科技有限公司發(fā)現(xiàn)新型FGFR抑制劑
專利號：WO 2018028438
北京諾誠健華醫(yī)藥科技有限公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型雜環(huán)化合物，作為成纖維細(xì)胞生長因子受體抑制劑，特別是FGFR2，F(xiàn)GFR3，F(xiàn)GFR1和FGFR4抑制劑，實(shí)驗(yàn)研究表明該化合物可用于治療癌癥，尤其是肝癌和膀胱癌。其結(jié)構(gòu)和3D模型如下：
其合成路線如下：
3、深圳市東陽光制藥有限公司發(fā)現(xiàn)新型FXR激動劑
專利號：WO 2018024224
深圳市東陽光制藥有限公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型異惡唑三環(huán)化合物，作為法尼醇X受體激動劑，實(shí)驗(yàn)研究表明該化合物可用于治療肥胖，代謝綜合癥和心腦血管疾病。其結(jié)構(gòu)和3D模型如下：
其合成路線如下：
4、蘇州國匡醫(yī)藥科技有限公司發(fā)現(xiàn)新型IDO抑制劑
專利號: WO 2018028491
蘇州國匡醫(yī)藥科技有限公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型IDO和TDO抑制劑，實(shí)驗(yàn)研究表明該化合物可以用于治療癌癥，病毒感染和移植排斥。其結(jié)構(gòu)和3D模型如下：
其合成路線如下：
5、江蘇正大天晴制藥公司發(fā)現(xiàn)新型CRTH2抑制劑
專利號: WO2018014867
江蘇正大天晴制藥公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型三環(huán)化合物, 作為前列腺素D2受體2拮抗劑，實(shí)驗(yàn)研究表明該化合物可以用于治療CRTH2-調(diào)節(jié)疾病，如哮喘和鼻炎等。其結(jié)構(gòu)和3D模型如下：
其合成路線如下：
6、復(fù)旦大學(xué)發(fā)現(xiàn)新型RORC拮抗劑
專利號: WO2017219935
復(fù)旦大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn)新型二芳基尿素衍生物，實(shí)驗(yàn)研究表明該化合物可以用于治療哮喘，多發(fā)性硬化癥，腦脊髓炎和前列腺炎等。其結(jié)構(gòu)和3D模型如下：
其合成路線如下：
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