2007年9月28日,諾華公司宣布其[1]口服抗糖尿病新藥維格列汀(vildagliptin,商品名:Galvus)獲得歐盟委員會批準,將在27個歐盟國家及挪威和愛爾蘭上市。
其化學名為1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(5)-四氫吡咯烷。
21,分子式為c,,H.,N。O:,相對分子質(zhì)量為303.4。結(jié)構(gòu)式見圖[2]。維格列汀與默克公司2006年FDA批準上市的西他列汀(sitagliptin,Januvia)同屬IV型二肽基肽酶(DPP_4)抑制劑。
維格列汀是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP_4抑制劑。維格列汀通過與DPP一4結(jié)合形成DPP一4復合物而抑制該酶的活性,在提高GLP-l濃度,促使胰島B細胞產(chǎn)生胰島素的同時,降低胰高血糖素濃度,從而降低血糖。且對體重無明顯影響。
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