羧甲基纖維素NS300的CDE登記號(hào)：F20180001742.
羧甲基纖維素的兩種不同型號(hào)最初是由 GOTOKU CHEMICAL CO.,LTD.( 五德化學(xué)株式會(huì)社 ) 研發(fā)出
來的。一種是鈣型的“ ECG-505 ”而另一種是自由型“ NS-300 ”。ECG-505 于 1962 年生產(chǎn)，于 1968 年
3 月 26 日成功獲準(zhǔn)專利。 NS-300 的生產(chǎn)在 1967 年開始。在日本 ECG505 已經(jīng)獲得了的評(píng)價(jià)。
ECG505 和 NS-300 由 NICHIRIN CHEMICAL INDUSTRIES LTD( 一個(gè)優(yōu)秀的轉(zhuǎn)包合同工廠 ) 在嚴(yán)格的控制條
件下生產(chǎn)的。ECG505 和 NS-300 作為片劑和顆粒劑的崩解劑和分散劑已經(jīng)被廣泛的應(yīng)用。這種分散劑是獲
得藥物更高生物利用度所需要的。ECG-500 在 1966 年被日本藥典收錄。ECG-500 在 1985 年被 USP-XXI ，
US-NF X VI 收錄，在 1994 年被歐洲藥典（ EP ）收錄。 NS-300 也在 1986 年被日本藥典收錄。1992 年，
ECG-500 成為 International Harmonization Monographs （國際協(xié)調(diào)專論）的 25 種最常用的藥用輔料
之一，并且 NS-300 也作為 ECG-505 的補(bǔ)充條款被選入。
1. ECG-505 和 NS-300 的特點(diǎn)
ECG-505 和 NS-300 是由纖維素羧甲基化的得到的。ECG-505 是世界上一種含鈣的崩解劑。
NS-300 是由羧甲基纖維素鈉在低的 pH 值下酸化處理而得。
ECG-505 和 NS-300 能快速吸水膨脹因此能在短時(shí)間內(nèi)快速崩解。
片劑和顆粒劑中的崩解劑使藥物分散成顆粒和細(xì)粉，這在提高溶解性和生物利用度方面是很重要的。
ECG-505 是不溶的，但是因?yàn)樗啮椇辖Y(jié)構(gòu)和鈣的結(jié)構(gòu)使其在水中有親水性。羧酸型的 NS-300 表現(xiàn)出弱
的水合性但因其靜電排斥作用也表現(xiàn)出足夠的崩解能力。
雖然實(shí)際上 ECG-505 在制藥處方中應(yīng)用得比 NS-300 多，它的缺點(diǎn)是其中的鈣會(huì)與一些含磷酸鹽和硫酸鹽
的藥物發(fā)生反應(yīng)。在這種情況下， NS-300 就可替代 ECG-505 使用。
ECG-505 和NS-300 的優(yōu)點(diǎn) ECG-505 和 NS-300 比淀粉崩解性能好。 ECG-505 因其鰲合結(jié)構(gòu)和鈣結(jié)構(gòu)在水中能更好的
吸水。
2 ．釋放和溶解
更高的釋放和溶解特性對(duì)于提高片劑和顆粒劑的生物利用度是很重要的。 ECG-505 和 NS-300 雖不溶于
水，但能使片劑和顆粒劑快速崩解。
3 ．可壓性
因它們的纖維素形狀， ECG-505 和 NS-300 有很好的可壓性和崩解性。
處方中含有 ECG-505 和 NS-300 的片劑和顆粒劑基于它們的可壓性都有短的崩解時(shí)間和高的機(jī)械強(qiáng)度。
4 ．穩(wěn)定性
ECG-505 和 NS-300 在不同的片劑和顆粒劑處方中會(huì)表現(xiàn)出長(zhǎng)時(shí)間的穩(wěn)定性。只是， ECG-505 中的鈣結(jié)構(gòu)
能與含磷酸鹽和硫酸鹽的物質(zhì)發(fā)生反應(yīng)。
NS-300 作為崩解劑的加入量應(yīng)多于 3% ，因?yàn)樗娜醯乃献饔谩?br />
NS-300 的應(yīng)用
NS-300 是由羧甲基纖維素鈉在低的 pH 值下酸化處理而得。 NS-300 因其回彈力和纖維結(jié)構(gòu)而有潤(rùn)滑作
用，再加上它的酸性使其在高的 pH 值下穩(wěn)定。制片的困難在于頂裂和粘連等等，為了防止此現(xiàn)象發(fā)生，因此 NS-300 被廣泛用于制藥處方。
羧甲基纖維素作為崩解劑的組有更好的硬度和更短的崩解時(shí)間。
2006-2024 上海博華國際展覽有限公司版權(quán)所有（保留一切權(quán)利）
滬ICP備05034851號(hào)-57
