【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉未。本品溶于水。
【藥理作用】本品系肟類化合物,其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷 ?;憠A酯酶的陽離子部位,它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán) 結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài),重新呈現(xiàn)活力,被有機(jī)磷 殺蟲劑抑制超過36小時已"老化"的膽堿酯酶的復(fù)活作用效果甚差。對慢性有 機(jī)磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。本品對有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿 樣癥狀作用明顯,而對毒蔁堿樣癥狀作用較弱,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明 顯。本品胯含量為79.5%,而碘解磷定僅51.9%;故本品1g的藥效相當(dāng)于碘 解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25℃),穩(wěn)定性好,局部吸收完全,可供 肌內(nèi)注射。報告43例有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者,血膽堿酯酶平均活力為正常值 的50%左右。肌內(nèi)注射本品0.5~1g后,臨床中毒癥狀大都在30分鐘~1小 時內(nèi)消失,血膽堿酯酶活力恢復(fù)到正常值的70%以上。
【適用癥】 對急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用,用于解救多種有機(jī)磷酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等的中毒效果較差;對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶 無復(fù)活作用。
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