【性狀】本品為黃色顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭，味苦;遇光易變質(zhì)；在水或熱乙醇中溶 解，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶，在堿性溶液中易破壞。
【藥理作用】本品為有機磷農(nóng)藥中毒的解毒劑，對輕度有機磷中毒，可單獨應(yīng)用本品或阿托 品以控制癥狀;中度、重度中毒時則必須合并應(yīng)用阿托品，因?qū)w內(nèi)已蓄積的 乙酰膽堿幾無作用。靜脈給藥后，血中很快達到有效濃度，大劑量時還能通過 血腦屏障進入腦組織，由腎很快排出，無蓄積中毒現(xiàn)象。當有機磷酸酯類殺蟲 劑(如敵敵畏、1609、1059等)進入機體后，與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合，形成磷酰 化酶而使之失去水解乙酰膽堿的作用，因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積，出現(xiàn)一 系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷?；憠A酯酶中的磷?；Y(jié) 合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性，故又稱膽堿酯酶復(fù) 活劑。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結(jié)合，成為無毒物質(zhì)由尿排出。
本品的特點為:①只對中毒時間不長、形成不久的磷酰化酶有重活化作用，如巳經(jīng)過一定時間，磷?；敢牙匣?脫烷基)后、再不能被重活化，膽堿酯酶的活性則難以恢復(fù)。故應(yīng)用肟類重活化劑，治療有機磷類中毒時，用藥越早越好。②本品對不同有機磷化合物的作用不同，一般認為對沙磷、對硫磷、內(nèi)吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好，對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差，對索曼無效，對羅果、氧化羅果尚有爭議。③不同的重活化劑其作用的強弱不同，即對有機磷的抗毒效價不同。④給藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀，但不能直接對抗乙酰膽堿的大部分效應(yīng)，即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀，故對中重度中毒患者，必須與抗膽堿藥合用。⑤肟類重活化劑都是季銨鹽，脂溶性差，不能進入血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用，故對中樞的中毒癥狀無明顯的效果。⑥口服吸收很差且不規(guī)則，一般都通過靜脈給藥。
【適用癥】用于解救有機磷中毒。
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