【藥品名稱】
通用名稱：注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉
英文名稱：Amoxicillin Sodium and sulbactam Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Amoxilinna Shubatanna
【成份】
本品為復方制劑，其組份為：阿莫西林鈉與舒巴坦鈉。無輔料。
【性狀】
本品為白色或類白色粉末。
【適應癥】
本品為由阿莫西林和舒巴坦組成的復方制劑，適用于產(chǎn)酶葡萄球菌、肺炎桿菌、其它鏈球菌、流感桿菌、淋球菌、大腸埃希菌、變形桿菌、莫根桿菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌、沙門菌等所致的下列感染：
上呼吸道感染：鼻竇炎，扁桃體炎、中耳炎、喉炎、咽炎等。
下呼吸道感染：急性和慢性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張并感染、肺炎、膿胸、肺膿腫等。
泌尿生殖道感染：急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發(fā)作、急性下尿路感染、盆腔感染（婦科感染、產(chǎn)后感染等）等。
皮膚軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩組織炎，傷口感染等。
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口腔感染：如手術(shù)用藥等。
其它系統(tǒng)感染：感染性腹瀉、腹腔感染、敗血癥、細菌性心內(nèi)膜炎、腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、傷寒和副傷寒、預防心內(nèi)膜炎等。
【規(guī)格】
（1）1.5g（阿莫西林1.0g，舒巴坦0.5g）
（2）3.0g（阿莫西林2.0g，舒巴坦1.0g）
【用法用量】
應根據(jù)醫(yī)生的判斷標準和患者的個體需要調(diào)整劑量。
指導劑量如下：
成人：肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈注射給藥。每次1.5g-3.0g，加入0.9%氯化鈉注射液150-200ml靜脈滴注，于1小時內(nèi)滴完，每日2-3次。中、重度感染用量為4.5-6.0g/日，嚴重感染用量為9.0g/日或150mg/kg/日，分2~3次靜滴。療程7~14天，重癥感染者可適當延長療程。
兒童：深部注射，直接靜脈注射或滴注，本品每日60-70mg/kg（阿莫西林每日40-50mg/kg+舒巴坦每日20-25mg/kg），分2至3次。
在深部肌肉注射和靜脈直接推注時，推薦用至少3.5ml滅菌注射用水稀釋。溶液需在配置后60分鐘內(nèi)使用。一旦超過該期限，需將安瓿內(nèi)配置的藥液丟棄。
本品可采用調(diào)整稀釋溶液（溶劑）靜脈滴注，本品的濃度和用藥時間見下表：
|
溶劑 |
濃度（*） |
用藥時間 |
|
|
25℃ |
4℃ |
||
|
無菌注射用水 |
45 |
8小時 |
48小時 |
|
0.9%氯化鈉 |
45 |
8小時 |
48小時 |
|
林格氏乳酸鹽溶液 |
45 |
8小時 |
24小時 |
|
5%葡萄糖 |
30 |
2小時 |
4小時 |
|
1/6M乳酸鈉 |
45 |
8小時 |
8小時 |
|
5%葡萄糖鹽溶液 |
3 |
4小時 |
—— |
（*）阿莫西林+舒巴坦復方劑，mg/ml
腎功能不全病人用量酌減，請參照以下腎功能不全用藥指導原則（表2）
表2 阿莫西林鈉舒巴坦鈉腎功能不全病人用藥指導原則
|
肌酐清除率（ml/min/1.73m2） |
半衰期（小時） |
推薦劑量 |
|
>/=30 |
1 |
1.5-3.0g q6h-q8h |
|
15-29 |
5 |
1.5-3.0g q12h |
|
5-14 |
9 |
1.5-3.0g q24h |
【不良反應】
在推薦劑量下，藥物有很好的耐受性。但對少數(shù)患者，亦有不同類型和不同程度的副反應發(fā)生。有如下情況報道：
1、消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐，腹瀉，消化不良和上腹疼痛。
2、過敏反應：蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，斑丘疹，罕見過敏性休克。
3、間質(zhì)性腎炎
4、血液系統(tǒng)：中性粒細胞減少癥，嗜酸粒細胞減少癥，貧血和血小板功能異常。
5、口腔或其他部分念珠菌病，是一種細菌癥的表現(xiàn)。
6、個別病例出現(xiàn)Stevens-Johnson綜合癥和多形性紅斑。
7、偶有偽膜性腸炎的病例報道。
【禁忌】
1、青霉素類或其它β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者禁用。
2、對舒巴坦過敏者禁用。
【注意事項】
1、單核細胞增多癥病人使用本品時易發(fā)生皮膚潮紅，慎用本品。
2、長期使用時易發(fā)生多重感染(如假單胞菌和念球菌感染)，如出現(xiàn)多重感染應及時停藥，并予以相應處理。
3、本品屬青霉素類藥，使用前需做皮試，陽性者禁用。
4、本品配成溶液后必須及時使用，不宜久置。
5、接受別嘌醇(Allopciinol)或雙硫侖(Disulfiram)治療的病人，不宜使用本品。
6、下列情況應慎用:
(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
(2)老年人和腎功能嚴重損害時可能須調(diào)整劑量；嚴重肝功能不全者慎用本品。
7、假膜性結(jié)腸炎病例幾乎都與抗菌素，包括β-內(nèi)酰胺抗生素/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑結(jié)合物的應用有關(guān)。但其嚴重程度有所不同，有些病人會很嚴重。所以，對于使用抗菌素后出現(xiàn)腹瀉的病人，考慮到這種疾病診斷是重要的。
8、如需長期用藥，應進行肝腎功能監(jiān)測。對于腎衰患者，應進行劑量調(diào)整(見上文)，對有過敏史(如:哮喘，濕疹和發(fā)熱)和血液病病史的患者應嚴加控制。
9、合并使用青霉素可引起甲氨蝶呤清除率降低，從而顯著增加其**。
10、和所有藥物一樣，在安全性未被確立以前，本藥品不推薦使用于妊娠和哺乳期。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦應用本品的安全性尚未確立，應僅在確有必要時應用本品；由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導致嬰兒過敏，哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
多數(shù)青霉素已應用于兒科患者，至今未發(fā)現(xiàn)特殊問題。新生兒和6個月內(nèi)的嬰兒腎功能發(fā)育不完全可能減緩青霉素通過尿路排泄。
【老年用藥】
同成年人用藥。腎功能不全者酌減。
【藥物相互作用】
1、丙磺舒競爭性減少本品的腎小管分泌，兩者同時應用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。
2、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。
【藥物過量】
在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/kg時不引起顯著臨床癥狀。有報道少數(shù)患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥后可逆。如發(fā)生過量服用，應采取對癥治療措施，必要時應采用血液透析的方法將本品從血循環(huán)中清除。
【藥理毒理】
藥理作用
本復方是由阿莫西林鈉和舒巴坦鈉組成。阿莫西林系殺菌性廣譜抗生素，舒巴坦鈉系不可逆的廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可有效地抑制耐藥菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶。臨床上許多革蘭陽性和革蘭陰性細菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于舒巴坦鈉的存在，可使阿莫西林免遭β-內(nèi)酰胺酶的破壞，從而使已對阿莫西林耐藥并產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細菌，仍然對阿莫西林敏感。
本品為殺菌性抗生素，在臨床上能殺滅多種革蘭陽性和革蘭陰性細菌，特別是對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌有療效。這些細菌包括:
革蘭陽性菌:
需氧菌:金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、表皮葡萄球菌、單核細胞增多性李司特氏菌、化膿性鏈球菌、棒狀桿菌屬、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌
厭氧菌:梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、消化球菌屬
革蘭陰性菌:
需氧菌:大腸桿菌、布魯氏桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、普通變形桿菌、腦膜炎雙球菌、克雷白氏菌屬、淋球菌、沙門氏菌屬、杜克雷氏嗜血桿菌、志賀氏菌屬、布蘭漢氏球菌、百日咳菌屬、出血敗血性巴斯德菌
厭氧菌:擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌
毒理研究
目前尚無本復方的遺傳**、生殖**和致癌性研究資料。動物生殖**試驗顯示，10倍于人用劑量的阿莫西林對大鼠和小鼠的生育力及胎仔未見損害；10倍于人用劑量的舒巴坦對大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未見損害。
【藥代動力學】
阿莫西林
阿莫西林鈉快速靜脈滴注0.5g后1分鐘血藥濃度為83-112mg/L，阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%，本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。靜脈注射本品2g后1.5小時腦脊液中的藥物濃度為2.9~40.0mg/L。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。本品血漿消除半衰期(t1/2)為1.08小時，60%以上以原形藥自尿中排出，約24%藥物在肝內(nèi)代謝，尚有少量經(jīng)膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。
舒巴坦鈉
舒巴坦鈉靜脈滴注0.5g和1.0g后，血藥峰濃度為30mg/L和68mg/L，血清半衰期為1小時。70%~80%經(jīng)腎排泄，組織間液和腹膜分泌物的舒巴坦鈉濃度和血中的濃度相當，腦脊液中的濃度可達到0.1~1mg/L。
【貯藏】 密封，在涼暗（遮光，不超過20℃）處保存。
【包裝】 10瓶/盒，低硼硅玻璃管制注射劑瓶、注射用無均粉末用氯化丁基橡膠塞、抗生素瓶用鋁塑組合蓋包裝。
【有效期】 24個月
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH04442012
【批準文號】（1）1.5g：國藥準字H20123449 （2）3.0g：國藥準字H20123450
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