金銀花提取物
金銀花提取物規(guī)格：綠原酸 5% 10% 25% 30% 50% 98% （HPLC）
別 名： 金銀花綠原酸 金銀花提取物 金銀花提取物綠原酸
英文名：HoneySuchle Flowers Extract chlorogenic acid
主要成分：綠原酸chlorogenic acid
Cas No：327-97-9
綠原酸性狀：黃色精細粉末至白色精細粉末，98%的金銀花綠原酸為純白色結(jié)晶或白色精細粉末。
產(chǎn)品保存：置于陰涼干燥、避光，避高溫處。
綠原酸（Chlorogenic acid，以下簡稱CA），分子式：C16H18O9，分子量：354.30，是由咖啡酸（Caffeic acid）與奎尼酸（Quinic acid，1-羥基六氫沒食子酸）生成的縮酚酸，異名咖啡鞣酸，系統(tǒng)名1，3，4，5-四羥基環(huán)己烷羧酸-（3，4-二羥基肉桂酸酯），化學名3-O-咖啡?？崴幔?-O-caffeoylquinic acid），是植物體在有氧呼吸過程中經(jīng)莽草酸途徑產(chǎn)生的一種苯丙素類化合物。
綠原酸由奎尼酸和咖啡酸縮合而成，根據(jù)咖啡酰在奎尼酸上的結(jié)合部位和數(shù)目不同，從理論上講，單咖啡?？崴岷投Х弱？崴崴M成的綠原酸異構(gòu)體共有10種，分別為：1-咖啡?？崴?、3-咖啡?？崴?、4-咖啡?？崴?、5-咖啡?？崴?、1，3-二咖啡?？崴?、1，5-二咖啡?？崴?、1，6-二咖啡?？崴?、3，4-二咖啡?？崴?、3，5-二咖啡?？崴?、4，5-二咖啡?？崴?。但到目前為止，從植物中發(fā)現(xiàn)的綠原酸異構(gòu)體有如下：綠原酸（3-咖啡?？崴幔?、隱綠原酸（Band510）（4-咖啡?？崴幔⑿戮G原酸（5-咖啡酰奎尼酸）、異綠原酸A（4，5-二咖啡?？崴幔惥G原酸B（3，4-二咖啡酰奎尼酸）、異綠原酸C（3，5-二咖啡?？崴幔⑷R薊素（1，3-二咖啡酰奎尼酸）。[1]
2、綠原酸的理化性質(zhì)
綠原酸半水合物為白色或微黃色針狀結(jié)晶，在110℃時變?yōu)闊o水物，與稀鹽酸共熱產(chǎn)生咖啡酸，熔點208℃，比旋光度[α]D=35 2°(C=28)。綠原酸在25℃時水中溶解度約為4%，易溶于乙醇、丙酮、甲醇等極性溶劑，微溶于乙酸乙酯，難溶于三氯甲烷、乙醚、苯等親脂性有機溶劑。綠原酸是由咖啡酸與奎尼酸形成的酯，其分子結(jié)構(gòu)中有酯鍵、不飽和雙鍵及多元酚三個不穩(wěn)定部分。在從植物提取過程中，往往通過水解和分子內(nèi)酯基遷移而發(fā)生異構(gòu)化。由于綠原酸的特殊結(jié)構(gòu)，決定了其可以利用乙醇、丙酮、甲醇等極性溶劑從植物中提取出來，但是由于綠原酸本身的不穩(wěn)定性，提取時不能高溫、強光及長時間加熱。綠原酸的供試液放置于棕色瓶、冰箱（2℃）保存時最為穩(wěn)定。
金銀花提取物綠原酸藥動學
吸收：人體研究表明，CGA口服吸收差，只有少部分在小腸以原型吸收，大部分則進入結(jié)腸經(jīng)微生物代謝為安息香酸、苯丙酸及肉桂酸等物質(zhì)后被吸收。因此口服CGA后，在血漿中主要以代謝產(chǎn)物的形式存在。抗生素可以影響結(jié)腸正常菌群，進而影響CGA及其腸道代謝產(chǎn)物在血漿中的濃度。蛋白結(jié)合：體外試驗發(fā)現(xiàn)CGA可與人血清白蛋白(HAS)結(jié)合 J，但不同濃度時結(jié)合方式有所不同：在低濃度時，只有一個結(jié)合位點，一分子HAS結(jié)合一分子CGA；高濃度時，存在多個結(jié)合位點。結(jié)合的主要部位在HAS的IIA區(qū)域。CGA在體內(nèi)的血漿蛋白結(jié)合率仍不清楚。代謝：CGA在體內(nèi)的代謝尚未完全闡明。Olthof等的研究發(fā)現(xiàn)CGA被吸收后可代謝為3、4．二羥基肉桂酸，3、4一二羥基安息香酸，3一甲氧基．4．羥基安息香酸等物質(zhì)，結(jié)腸中的代謝產(chǎn)物進入血漿后，可進一步轉(zhuǎn)化為馬尿酸。P450酶可能參與了這一過程。排泄：血漿中CGA及其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄?？诜o藥，則主要以代謝產(chǎn)物的形式隨尿排出，其中馬尿酸所占的比例，約占CGA及其代謝產(chǎn)物總量的一半。靜脈給藥后，CGA在大鼠體內(nèi)呈二室模型分布，生物半衰期tl／2約為O．2O h。
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